Date published: 2025-9-9

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TAK 165 (CAS 366017-09-6)

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Noms alternatifs:
Mubritinib
Application(s):
TAK 165 est un inhibiteur sélectif, puissant et irréversible d'ErbB2 et d'EGFR.
Numéro CAS:
366017-09-6
Masse Moléculaire:
468.47
Formule Moléculaire:
C25H23F3N4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

TAK 165 s'est révélé être un inhibiteur sélectif, puissant et irréversible du récepteur 2 du facteur de croissance épithélial humain (ErbB2), avec une CI50 d'environ 6 nM. La sélectivité de ce composé s'est révélée > 4000 fois supérieure à celle de l'EGFR, du FGFR, du PDGFR, de JAK1 et de Src. En outre, TAK 165 est décrit comme ayant de puissants effets antiprolifératifs sur les lignées cellulaires cancéreuses surexprimant ErbB2 et inhibe de manière significative la croissance des xénogreffes de cancer de la vessie, du sein et de la prostate in vivo.


TAK 165 (CAS 366017-09-6) Références

  1. TAK-165, un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de HER2, inhibe le cancer de la vessie, du rein et de la prostate androgéno-indépendante in vitro et in vivo.  |  Nagasawa, J., et al. 2006. Int J Urol. 13: 587-92. PMID: 16771730
  2. Les inhibiteurs de récepteurs à tyrosine kinase, des armes puissantes dans la lutte contre le cancer.  |  Sharma, PS., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 758-76. PMID: 19275641
  3. Ciblage sélectif de la croissance cellulaire induite par CTNBB1-, KRAS- ou MYC par des combinaisons de médicaments existants.  |  Uitdehaag, JC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125021. PMID: 26018524
  4. Correction: Ciblage sélectif de la croissance cellulaire induite par CTNNB1-, KRAS- ou MYC par des combinaisons de médicaments existants.  |  ,. 2015. PLoS One. 10: e0132230. PMID: 26121339
  5. Forte synergie entre les petites molécules inhibitrices de HER2, PI3K, mTOR et Bcl-2 dans les cellules humaines de cancer du sein.  |  Hamunyela, RH., et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123. PMID: 27737796
  6. L'effet synergique d'un nouvel inhibiteur de l'autophagie et du Quizartinib renforce la mort des cellules cancéreuses.  |  Ouchida, AT., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 138. PMID: 29374185
  7. Inversion de la négativité de HER2: Un rôle inattendu pour la lovastatine dans les cellules souches du cancer du sein triple négatif.  |  Yi, H., et al. 2020. J Cancer. 11: 3713-3716. PMID: 32328175
  8. L'importance de la voie de signalisation neuregulin-1/ErbB et son effet sur l'expression de Sox10 dans le développement des cellules de Schwann terminalement différenciées in vitro.  |  Yang, X., et al. 2022. Int J Neurosci. 132: 171-180. PMID: 32757877
  9. Identification du Mubritinib (TAK 165) en tant qu'inhibiteur du lymphome à effusion primaire induit par le KSHV via la perturbation du métabolisme OXPHOS mitochondrial.  |  Calderon, A., et al. 2020. Oncotarget. 11: 4224-4242. PMID: 33245718
  10. Un cocktail d'inhibiteurs spécifiques de HER-2, PI3K et mTOR radiosensibilise les cellules cancéreuses du sein humain [J].  |  Hamunyela R, Serafin A, Hamid M. 2015,. Gratis Journal of Cancer Biology and Therapeutics,. 1(1):: 46-56.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

TAK 165, 10 mg

sc-361372
10 mg
$139.00

TAK 165, 50 mg

sc-361372A
50 mg
$781.00