Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9)

Le sulindac sulfone est un métabolite du sulindac (sc-202823) qui inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires cancéreuses humaines. Il n'inhibe cependant pas la cyclooxygénase (Cox). Dans des modèles murins, le sulindac inhibe non seulement l'activité enzymatique de la COX-2 associée aux polypes, mais réduit également l'expression de la protéine COX-2 colique à des niveaux normaux. Le sulfone de sulindac, un métabolite oxydé présent chez de nombreux mammifères, mais de façon minime chez les souris et les rats, est généralement considéré comme inactif contre les enzymes COX. In vitro, le sulindac sulfone inhibe l'aldose réductase, avec une CI50 de 367 nM, ce qui pourrait contribuer aux effets bénéfiques du sulindac sur les complications associées au diabète de type 2. Le sulindac sulfone peut agir comme un inhibiteur de croissance et un inducteur d'apoptose dans les lignées cellulaires cancéreuses. Il inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose indépendamment de l'inhibition de la cyclo-oxygénase, ce qui le rend efficace pour inhiber le développement et induire la régression des polypes adénomateux précancéreux. Il sert également d'inhibiteur de la lipoxygénase et de la COX-2. Le sulindac sulfone est classé comme un inhibiteur de la cyclooxygénase 2, un inhibiteur de la CE 1.13.11.34 (arachidonate 5-lipoxygénase) et un inducteur de l'apoptose. Chimiquement, il s'agit d'une sulfone, d'un acide monocarboxylique et d'un composé organofluorique. Son origine remonte au sulindac.