Date published: 2025-9-6

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Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1)

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Noms alternatifs:
(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
Application(s):
Stat3 Inhibitor III, WP1066 est un inhibiteur perméable aux cellules des protéines tyrosine kinase Stat3 et JAK2.
Numéro CAS:
857064-38-1
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
356.2
Formule Moléculaire:
C17H14BrN3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur Stat3 III, WP1066 (WP10666) est un analogue de la tyrphostine AG 490 perméable aux cellules qui inhibe efficacement la voie STAT3. L'inhibiteur est un puissant agent antitumoral, comme le montre l'inhibition de la croissance des cellules de gliome malin et des cellules de leucémie myélogène aiguë. L'inhibiteur de Stat3 III, WP1066, s'est révélé plus puissant comme agent antitumoral que l'AG 490 (sc-202046) lors de l'inhibition de la croissance des gliomes malins in vitro. L'inhibiteur de Stat3 III, WP1066 peut également agir comme un adjuvant immunitaire en induisant la prolifération des cellules T effectrices et en régulant à la hausse les CD86 et CD80. En outre, l'inhibiteur de Stat3 III, WP1066 a montré une inhibition de la protéine kinase à tyrosine JAK2 ainsi qu'une activation suggérée de Bax.


Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1) Références

  1. Un nouvel inhibiteur de la voie STAT3 induit l'apoptose dans les cellules de gliome malin à la fois in vitro et in vivo.  |  Iwamaru, A., et al. 2007. Oncogene. 26: 2435-44. PMID: 17043651
  2. Une nouvelle petite molécule inhibitrice des transducteurs de signaux et des activateurs de transcription 3 inverse la tolérance immunitaire chez les patients atteints de gliome malin.  |  Hussain, SF., et al. 2007. Cancer Res. 67: 9630-6. PMID: 17942891
  3. WP1066 perturbe Janus kinase-2 et induit une apoptose dépendante de la caspase dans les cellules de leucémie myéloblastique aiguë.  |  Ferrajoli, A., et al. 2007. Cancer Res. 67: 11291-9. PMID: 18056455
  4. WP1066, un nouvel inhibiteur de JAK2, supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules érythroïdes humaines porteuses de la mutation JAK2 V617F.  |  Verstovsek, S., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 788-96. PMID: 18245540
  5. La leptine atténue l'apoptose cardiaque après une lésion ischémique chronique.  |  McGaffin, KR., et al. 2009. Cardiovasc Res. 83: 313-24. PMID: 19233863
  6. WP1066, inhibiteur de STAT3, comme nouvel agent thérapeutique pour le carcinome des cellules rénales.  |  Horiguchi, A., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 1592-9. PMID: 20461084
  7. L'expression de p-STAT3 dans le microenvironnement tumoral influence l'efficacité du cyclophosphamide avec WP1066 dans des modèles murins de mélanome.  |  Hatiboglu, MA., et al. 2012. Int J Cancer. 131: 8-17. PMID: 21792892
  8. WP1066, inhibiteur de STAT3, comme nouvel agent thérapeutique pour la douleur neuropathique chez les rats bCCI.  |  Xue, ZJ., et al. 2014. Brain Res. 1583: 79-88. PMID: 25084036
  9. WP1066 sensibilise les cellules de carcinome épidermoïde oral au cisplatine en ciblant l'axe STAT3/miR-21.  |  Zhou, X., et al. 2014. Sci Rep. 4: 7461. PMID: 25514838
  10. L'inhibiteur de STAT3 WP1066 inverse la résistance des cellules de leucémie lymphocytaire chronique aux inhibiteurs d'histone désacétylase induite par l'interleukine-6.  |  Lu, K., et al. 2015. Cancer Lett. 359: 250-8. PMID: 25636517
  11. L'inhibiteur de STAT3 WP1066 agit en synergie avec le vorinostat pour induire l'apoptose des cellules de lymphome à cellules du manteau.  |  Lu, K., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 464: 292-8. PMID: 26116769
  12. Le WP1066 supprime la mort cellulaire des macrophages induite par les agonistes de l'inflammasome indépendamment de son effet inhibiteur sur STAT3.  |  Honda, S., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 520-527. PMID: 28035720
  13. L'inhibition de STAT3 par WP1066 supprime la croissance et l'invasivité des cellules de cancer de la vessie.  |  Tsujita, Y., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 2197-2204. PMID: 28849140
  14. Circuit de signaux Stat3/Oct-4/c-Myc pour la régulation de la résistance à la doxorubicine des cellules de cancer du sein triple négatif et effets inhibiteurs du WP1066.  |  Cheng, CC., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 339-348. PMID: 29750424

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Stat3 Inhibitor III, WP1066, 10 mg

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10 mg
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