Date published: 2025-9-7

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SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9)

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Noms alternatifs:
Gabazine; 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid, monohydrobromide
Application(s):
SR 95531 Hydrobromide est un antagoniste sélectif des récepteurs GABAA.
Numéro CAS:
104104-50-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
368.23
Formule Moléculaire:
C15H17N3O3•HBr
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bromhydrate de SR 95531 est un produit chimique qui fonctionne comme un antagoniste sélectif des récepteurs GABAA. Il agit en se liant au récepteur GABAA et en inhibant de manière compétitive l'action de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central. En bloquant le récepteur GABAA, SR 95531 Hydrobromide empêche l'afflux d'ions chlorure, ce qui inhibe l'hyperpolarisation du neurone et réduit les effets inhibiteurs du GABA. Le mécanisme d'action de Sr 95531 Hydrobromide entraîne une désinhibition de l'activité neuronale, conduisant à une augmentation de l'excitabilité et à des convulsions potentielles. SR 95531 Hydrobromide est utilisé pour étudier le rôle des récepteurs GABAA dans la signalisation neuronale et pour étudier les mécanismes sous-jacents à l'épilepsie et à d'autres troubles neurologiques.


SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9) Références

  1. Différents résidus dans la région alpha 1T60-alpha 1K70 du récepteur GABA(A) médient les actions du GABA et du SR-95531.  |  Holden, JH. and Czajkowski, C. 2002. J Biol Chem. 277: 18785-92. PMID: 11896052
  2. Caractérisation de l'activité antagoniste et des propriétés de liaison du SR 95531, un dérivé pyridazinyl-GABA, dans le cerveau de rat et les cellules neuronales cérébelleuses cultivées.  |  Ito, Y., et al. 1992. Synapse. 10: 326-33. PMID: 1585261
  3. Cinétique de l'inhibition des récepteurs de glycine recombinants hétéromériques alpha1beta de rat par l'antagoniste de faible affinité SR-95531.  |  Beato, M., et al. 2007. J Physiol. 580: 171-9. PMID: 17218350
  4. Synthèse améliorée par micro-ondes de pyridazines 2,3,6-trisubstituées: application à la synthèse en quatre étapes de la gabazine (SR-95531).  |  Gavande, N., et al. 2010. Org Biomol Chem. 8: 4131-6. PMID: 20657924
  5. Synthèse et évaluation d'antagonistes très puissants des récepteurs GABA(A) basés sur la gabazine (SR-95531).  |  Iqbal, F., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4252-4. PMID: 21664131
  6. Effets des antagonistes du GABA, SR 95531 et bicuculline, sur le flux de chlorure régulé par les récepteurs GABAA dans les synaptoneurosomes corticaux de rat.  |  Yu, S. and Ho, IK. 1990. Neurochem Res. 15: 905-10. PMID: 2177155
  7. Rôle des récepteurs GABAA dans l'activité péristaltique de l'iléon du cobaye: étude comparative avec la bicuculline, le SR 95531 et la picrotoxinine.  |  Tonini, M., et al. 1989. Br J Pharmacol. 97: 556-62. PMID: 2547476
  8. Activité agoniste GABA partielle du SR 95531 sur la liaison du [35S]TBPS, du [3H]DMCM et du [3H]lormétazépam aux membranes du cerveau de rat.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 2889-93. PMID: 2550012
  9. Les caractéristiques de liaison révèlent des activités agonistes GABA partielles du SR 95531.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. J Protein Chem. 8: 355-6. PMID: 2551316
  10. L'inhibition GABA-A façonne les propriétés de réponse spatiale et temporelle des cellules de Purkinje dans le cervelet du macaque.  |  Blazquez, PM. and Yakusheva, TA. 2015. Cell Rep. 11: 1043-53. PMID: 25959822
  11. Caractérisation biochimique de l'interaction de trois dérivés pyridazinyl-GABA avec le site du récepteur GABAA.  |  Heaulme, M., et al. 1986. Brain Res. 384: 224-31. PMID: 3022866
  12. Aperçu structurel de l'interaction entre la gabazine (SR-95531) et les récepteurs GABA de Laodelphax striatellus.  |  Fujie, Y., et al. 2022. J Pestic Sci. 47: 78-85. PMID: 35800394
  13. Les antagonistes du GABA différencient les sous-types de récepteurs GABAA/benzodiazépines recombinants.  |  Lüddens, H. and Korpi, ER. 1995. J Neurosci. 15: 6957-62. PMID: 7472452
  14. L'antagonisme différentiel par la bicuculline et le SR95531 des courants induits par la pentobarbitone dans les neurones hippocampiques cultivés.  |  Uchida, I., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 89-96. PMID: 8831109
  15. Contributions des récepteurs GABAA et GABAC à la libération d'acétylcholine et à la sélectivité directionnelle dans la rétine du lapin.  |  Massey, SC., et al. 1997. Vis Neurosci. 14: 939-48. PMID: 9364730

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SR 95531 Hydrobromide, 10 mg

sc-203701
10 mg
$154.00

SR 95531 Hydrobromide, 50 mg

sc-203701A
50 mg
$506.00