Date published: 2025-9-8

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SR 3677 dihydrochloride (CAS 1072959-67-1 (free base))

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Noms alternatifs:
N-{2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl}-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxamide dihydrochloride
Application(s):
SR 3677 dihydrochloride est un inhibiteur sélectif et puissant de la Rho-kinase.
Numéro CAS:
1072959-67-1 (free base)
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
481.37
Formule Moléculaire:
C22H24N4O42HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dihydrochlorure de SR 3677 est devenu un outil important pour la recherche scientifique, en particulier dans le domaine des neurosciences et de la pharmacologie. Son mécanisme d'action est centré sur son activité en tant qu'agoniste sélectif du sous-type 7 du récepteur métabotropique du glutamate (mGlu7). Par l'activation des récepteurs mGlu7, le dichlorhydrate de SR 3677 module la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale dans le système nerveux central. Les recherches ont utilisé le dichlorhydrate de SR 3677 pour élucider le rôle des récepteurs mGlu7 dans diverses conditions physiologiques et pathologiques, y compris les troubles du développement neurologique, l'épilepsie et les troubles de l'humeur. Des études ont démontré son potentiel dans la régulation de la plasticité synaptique, la libération de neurotransmetteurs et l'activité des réseaux neuronaux, ce qui a permis de mieux comprendre les mécanismes sous-jacents de la signalisation médiée par les récepteurs mGlu7. Sa spécificité et son efficacité dans l'activation sélective des récepteurs mGlu7 font du dihydrochlorure de SR 3677 un outil précieux pour étudier le rôle de la signalisation glutamatergique dans le fonctionnement et le dysfonctionnement du cerveau.


SR 3677 dihydrochloride (CAS 1072959-67-1 (free base)) Références

  1. Découverte de 4-(pyrazol-4-yl)-phénylbenzodioxane-2-carboxamides substitués en tant qu'inhibiteurs puissants et hautement sélectifs de la Rho kinase (ROCK-II).  |  Feng, Y., et al. 2008. J Med Chem. 51: 6642-5. PMID: 18834107
  2. La Rho-kinase est le médiateur de la diphosphorylation de la chaîne légère régulatrice de la myosine dans les cellules musculaires utérines cultivées, mais pas dans les cellules musculaires lisses vasculaires.  |  Aguilar, HN., et al. 2012. J Cell Mol Med. 16: 2978-89. PMID: 22947248
  3. L'inhibition pharmacologique de ROCK2 supprime la production d'amyloïde-β dans un modèle de souris atteint de la maladie d'Alzheimer.  |  Herskowitz, JH., et al. 2013. J Neurosci. 33: 19086-98. PMID: 24305806
  4. L'insuffisance de ROCK atténue l'hyperréactivité des voies aériennes induite par l'ozone chez la souris.  |  Kasahara, DI., et al. 2015. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 309: L736-46. PMID: 26276827
  5. Valeur pronostique et rôle fonctionnel de ROCK2 dans le sarcome d'Ewing pédiatrique.  |  Vieira, GM., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 2296-2304. PMID: 29434937
  6. Découverte de l'acide (S)-6-méthoxy-chroman-3-carboxylique (4-pyridine-4-yl-phényl)-amide comme inhibiteurs puissants et sélectifs de l'isoforme ROCK2.  |  Pan, J., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 1382-1390. PMID: 30819619
  7. L'inhibition des kinases associées à Rho supprime la fonction des myofibroblastes cardiaques dans les tissus conjonctifs et musculaires cardiaques.  |  Santos, GL., et al. 2019. J Mol Cell Cardiol. 134: 13-28. PMID: 31233754
  8. L'inhibition de la voie de signalisation ROCK accélère la thérapie à base de cellules de la crête neurale entérique après transplantation dans un modèle d'hypoganglion chez le rat.  |  Zhao, Y., et al. 2020. Neurogastroenterol Motil. 32: e13895. PMID: 32515097
  9. L'amyloïde-β induit la stabilisation de Rock2 médiée par Cdh1 et provoque la neurodégénérescence.  |  Lapresa, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 884470. PMID: 35496276
  10. La déplétion du 2-AG dérivé de l'endothélium réduit l'intégrité de la barrière hémato-endothéliale par l'altération de la VE-Cadhérine et du phospho-protéome.  |  Levine, AA., et al. 2023. Int J Mol Sci. 25: PMID: 38203706

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SR 3677 dihydrochloride, 10 mg

sc-361364
10 mg
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SR 3677 dihydrochloride, 50 mg

sc-361364A
50 mg
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