Date published: 2025-9-10

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SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2)

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Noms alternatifs:
SKI 5C; CAY10621
Application(s):
SPHK 1 Inhibitor 5C est un inhibiteur sélectif de SphK1
Numéro CAS:
120005-55-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
435.64
Formule Moléculaire:
C26H45NO4
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de SPHK 1 5C est un inhibiteur sélectif de SphK1, à la fois in vitro (IC50 = 3,3 muM) et dans les cellules U937 surexprimant la SphK1 humaine (70 % d'inhibition à 5 muM). Les sphingosine kinases (SphK) phosphorylent la sphingosine, produisant l'important médiateur lipidique sphingosine-1-phosphate (S1P). Les deux kinases connues, SphK1 et SphK2, ont des profils de développement et d'expression tissulaire différents, ce qui suggère qu'elles ont des fonctions physiologiques distinctes. Notamment, la SphK1 est surexprimée dans plusieurs formes de cancer et l'inhibition de la SphK1 inhibe la croissance tumorale. Il n'a aucun effet inhibiteur sur SphK2, que ce soit in vitro ou dans les cellules. De même, ce produit chimique ne réduit pas l'activité de la protéine kinase C (PKC), sauf à une concentration très élevée (>75 muM).


SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2) Références

  1. Fonctions de la famille multiforme des sphingosine kinases et de quelques proches parents.  |  Spiegel, S. and Milstien, S. 2007. J Biol Chem. 282: 2125-9. PMID: 17135245
  2. Signalisation 'Inside-out' de la sphingosine-1-phosphate: cibles thérapeutiques.  |  Takabe, K., et al. 2008. Pharmacol Rev. 60: 181-95. PMID: 18552276
  3. Cibler SphK1 comme nouvelle stratégie contre le cancer.  |  Shida, D., et al. 2008. Curr Drug Targets. 9: 662-73. PMID: 18691013
  4. Synthèse et évaluation d'analogues de la sphingosine en tant qu'inhibiteurs des sphingosine kinases.  |  Wong, L., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3618-26. PMID: 19469544
  5. La sphingosine kinase 1 favorise la migration et l'invasion des cellules tumorales via l'axe S1P/EDG1 dans le carcinome hépatocellulaire.  |  Bao, M., et al. 2012. Liver Int. 32: 331-8. PMID: 22098666
  6. La sphingosine kinase 1 favorise la progression maligne du cancer du côlon et prédit de manière indépendante la survie des patients atteints de cancer du côlon par une approche de risque concurrentiel dans la population sud-asiatique.  |  Tan, SS., et al. 2014. Clin Transl Gastroenterol. 5: e51. PMID: 24572701
  7. SPHK1 régule la prolifération et les réponses de survie dans le cancer du sein triple négatif.  |  Datta, A., et al. 2014. Oncotarget. 5: 5920-33. PMID: 25153718
  8. La sphingosine kinase 1 est un médiateur de la neuroinflammation après une ischémie cérébrale.  |  Zheng, S., et al. 2015. Exp Neurol. 272: 160-9. PMID: 25797575
  9. La sphingosine-1-phosphate est impliquée dans les réactions inflammatoires chez les patients atteints d'orbitopathie de Graves.  |  Seo, Y., et al. 2017. Inflamm Res. 66: 535-545. PMID: 28364200
  10. La sphingosine kinase 1 régule l'inflammation et contribue à la lésion pulmonaire aiguë dans la pneumonie à pneumocoques par l'intermédiaire du récepteur 2 de la sphingosine-1-phosphate.  |  Gutbier, B., et al. 2018. Crit Care Med. 46: e258-e267. PMID: 29298188
  11. Le facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1) semble favoriser la maladie coronarienne en régulant la sphingosine kinase 1 (SPHK1) et en régulant son aval TIMP-1.  |  Wang, S., et al. 2018. Med Sci Monit. 24: 7322-7328. PMID: 30317247
  12. L'ARNnc HULC favorise la prolifération des cellules cancéreuses du poumon non à petites cellules et inhibe l'apoptose en régulant la sphingosine kinase 1 (SPHK1) et sa voie PI3K/Akt en aval.  |  Liu, L., et al. 2018. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 22: 8722-8730. PMID: 30575912
  13. Identification de nouveaux inhibiteurs de la sphingosine kinase 1 pour lutter contre le cancer du sein.  |  Khan, FI., et al. 2020. J Enzyme Inhib Med Chem. 35: 172-186. PMID: 31752564
  14. La sphingosine kinase 1 induite par l'hémorragie contribue à la lésion cérébrale secondaire médiée par la ferroptose dans l'hémorragie intracérébrale.  |  Diao, X., et al. 2022. Mol Neurobiol. 59: 1381-1397. PMID: 34993846
  15. Le kaempférol atténue la réponse inflammatoire et stabilise la barrière endothéliale vasculaire pulmonaire dans la septicémie induite par le LPS en régulant la voie de signalisation SphK1/S1P.  |  Zhu, X., et al. 2022. Chem Biol Interact. 368: 110221. PMID: 36243145

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SPHK 1 Inhibitor 5C, 1 mg

sc-288340
1 mg
$57.00

SPHK 1 Inhibitor 5C, 5 mg

sc-288340A
5 mg
$158.00