Date published: 2025-9-7

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Sorafenib N-Oxide (CAS 583840-03-3)

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Noms alternatifs:
Sorafenib N-Oxide is also known as BAY 67-3472.
Application(s):
Sorafenib N-Oxide est un métabolite actif du sorafénib, un puissant inhibiteur de la kinase Raf, du FLT3 et des cellules de la leucémie myéloïde aiguë.
Numéro CAS:
583840-03-3
Masse Moléculaire:
480.82
Formule Moléculaire:
C21H16ClF3N4O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le N-Oxyde de Sorafenib est un métabolite du Sorafenib, un puissant inhibiteur de la kinase Raf. Outre Raf-1, B-RAF et les récepteurs tyrosine kinases, le N-Oxyde de Sorafenib inhibe également FLT3 qui contient la mutation de duplication en tandem interne et inhibe la prolifération des cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA) MV4-11 exprimant FLT3-ITD. Le N-Oxyde de Sorafenib est sélectif pour les lignées cellulaires de LAM contenant FLT3-ITD par rapport aux lignées contenant FLT3 sauvage. Le N-oxyde de sorafénib peut fonctionner comme un inhibiteur linéaire-mixte du CYP3A4. Le N-oxyde de sorafénib agit comme un inhibiteur linéaire-mixte de l'isoforme CYP3A4 du cytochrome P450 (CYP) avec une valeur Ki de 15 µM dans les microsomes hépatiques humains.


Sorafenib N-Oxide (CAS 583840-03-3) Références

  1. Quantification du sorafénib et de son métabolite actif, le N-oxyde de sorafénib, dans le plasma humain par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem.  |  Li, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3033-8. PMID: 20870468
  2. Méthode quantitative HPLC-UV pour la détermination du sorafénib et du N-oxyde de sorafénib dans le sérum et son application chez les patients atteints d'hépatocarcinome.  |  Shimada, M., et al. 2014. Tohoku J Exp Med. 233: 103-12. PMID: 24872323
  3. Influence du paracétamol sur la pénétration du sorafénib et du N-Oxyde de sorafénib à travers la barrière hémato-encéphalique chez le rat.  |  Karbownik, A., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 801-808. PMID: 32776310
  4. La baïcaline améliore la biodisponibilité orale du sorafénib chez le rat en induisant l'absorption intestinale.  |  Wei, J., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 761763. PMID: 34819863
  5. Étude pharmacocinétique de l'interaction médicamenteuse entre le sorafénib et la morphine chez le rat.  |  Karbownik, A., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34959453
  6. Rôle des transporteurs d'absorption et d'efflux dans l'élimination des conjugués glucuronides et sulfates.  |  Järvinen, E., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 802539. PMID: 35095509
  7. Expositions pharmacocinétiques associées à l'administration orale de sorafénib chez des chiens atteints de tumeurs spontanées.  |  Cawley, JR., et al. 2022. Front Vet Sci. 9: 888483. PMID: 35664857
  8. L'hespérétine atténue la cardiotoxicité induite par le sorafénib chez la souris grâce à l'inhibition de la voie de signalisation TLR4/NLRP3.  |  Zaafar, D., et al. 2022. PLoS One. 17: e0271631. PMID: 35944026
  9. Interactions pharmacocinétiques entre la canagliflozine et le sorafénib ou le lenvatinib chez le rat.  |  Cui, Y., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36080187
  10. Une méthode à haut débit pour la surveillance du sorafénib, du régorafénib, du cabozantinib et de leurs métabolites par UPLC-MS/MS dans le plasma de rat.  |  Gu, EM., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 955263. PMID: 36160432
  11. Effets inhibiteurs d'extraits de plantes thaïlandaises sur le métabolisme du gefitinib, du lapatinib et du sorafenib médié par le cytochrome P450 3A.  |  Rodseeda, C., et al. 2022. Toxicol Rep. 9: 1846-1852. PMID: 36518483
  12. Efficacité et sécurité du lenvatinib par rapport au sorafenib dans le traitement de première intention du carcinome hépatocellulaire avancé: une méta-analyse.  |  Luo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1010726. PMID: 36620586
  13. Le rôle des transporteurs de cations organiques dans la pharmacocinétique, la pharmacodynamique et les interactions médicamenteuses des inhibiteurs de tyrosine kinase.  |  Xiu, F., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36768423

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Sorafenib N-Oxide, 50 mg

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50 mg
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