SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35 (CAS 848193-72-6)
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L'inhibiteur IV de la SIRT 1, (S)-35, est une protéine de sirtuine très puissante qui inhibe la SIRT1 avec une CI50 de 38 nM. Il s'agit d'un composé entomériquement pur qui peut pénétrer dans la cellule et qui est métaboliquement stable. La structure et la puissance de l'inhibiteur sont similaires (IC50 = 63 nM) et il est aussi sélectif que l'inhibiteur III de la SIRT1. L'inhibiteur de la SIRT1 n'inhibe pas la Sirt4-7 et les HDAC de classe I/II (concentrations jusqu'à 100uM). L'inhibiteur agit comme une désacétylase et appartient à une nouvelle classe d'histones désacétylases (HDAC) qui sont impliquées dans le silençage des gènes. Les données montrent que l'inhibition de la SIRT1 augmente l'acétylation de p53 en réponse à des agents endommageant l'ADN.
SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35 (CAS 848193-72-6) Références
- Le potentiel thérapeutique émergent des médicaments interagissant avec les sirtuines: de la mort cellulaire à l'allongement de la durée de vie. | Porcu, M. and Chiarugi, A. 2005. Trends Pharmacol Sci. 26: 94-103. PMID: 15681027
- Découverte d'indoles en tant qu'inhibiteurs puissants et sélectifs de la désacétylase SIRT1. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- L'inhibition de l'activité catalytique de SIRT1 augmente l'acétylation de p53 mais n'altère pas la survie cellulaire après un dommage à l'ADN. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Les sirtuines favorisent l'échafaudage de TIAM1 par Dishevelled-1, l'activation de Rac et la migration cellulaire. | Saxena, M., et al. 2015. Oncogene. 34: 188-98. PMID: 24362520
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SIRT1 Inhibitor IV, (S)-35, 500 µg | sc-204279 | 500 µg | $224.00 |