Date published: 2025-9-11

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Sipoglitazar (CAS 342026-92-0)

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Noms alternatifs:
3-[3-Ethoxy-1-[4-(2-phenyl-4-thiazolylmethoxy)benzyl]-1H-pyrazol-4-yl]propionic Acid
Application(s):
Sipoglitazar is présente des activités agonistes sur les récepteurs humains activés par les proliférateurs de peroxysomes.
Numéro CAS:
342026-92-0
Masse Moléculaire:
463.55
Formule Moléculaire:
C25H25N3O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le sipoglitazar est un nouvel agent antidiabétique en raison de ses activités agonistes sur les trois récepteurs humains activés par les proliférateurs de peroxysomes, hPPAR-γ, -α et -δ.


Sipoglitazar (CAS 342026-92-0) Références

  1. Médicaments abandonnés en 2006: médicaments rénaux, endocriniens et métaboliques.  |  Colca, JR. 2007. Expert Opin Investig Drugs. 16: 1517-23. PMID: 17922617
  2. Une voie métabolique inhabituelle du sipoglitazar, un nouvel agent antidiabétique: oxydation de l'acyl glucuronide du sipoglitazar catalysée par le cytochrome P450.  |  Nishihara, M., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 249-58. PMID: 22028317
  3. Devenir métabolique du sipoglitazar, un nouvel agoniste PPAR oral avec des activités pour PPAR-γ, -α et -Δ, chez les rats et les singes et comparaison avec l'homme in vitro.  |  Nishihara, M., et al. 2012. Drug Metab Pharmacokinet. 27: 223-31. PMID: 22123126
  4. Modélisation de la durée de vie des globules rouges dans des populations hématologiquement normales.  |  Lledó-García, R., et al. 2012. J Pharmacokinet Pharmacodyn. 39: 453-62. PMID: 22847734
  5. L'effet des polymorphismes génétiques de l'UGT2B15 sur le profil pharmacocinétique du sipoglitazar, un nouvel agent antidiabétique.  |  Stringer, F., et al. 2013. Eur J Clin Pharmacol. 69: 423-30. PMID: 22960998
  6. Évaluation de l'impact du polymorphisme UGT sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du nouvel agoniste PPAR, le sipoglitazar.  |  Stringer, F., et al. 2013. J Clin Pharmacol. 53: 256-63. PMID: 23444281
  7. L'UDP-glucuronosyltransférase 2B15 (UGT2B15) est la principale enzyme responsable de la glucuronidation du sipoglitazar chez l'homme: identification rétrospective de l'isoforme UGT par analyse in vitro et effet de la mutation UGT2B15*2.  |  Nishihara, M., et al. 2013. Drug Metab Pharmacokinet. 28: 475-84. PMID: 23648677
  8. Une approche basée sur un modèle pour analyser l'influence des différences pharmacocinétiques induites par le polymorphisme UGT2B15 sur la réponse pharmacodynamique de l'agoniste PPAR sipoglitazar.  |  Stringer, F., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 453-61. PMID: 24214217
  9. Pharmacogénomique dans le diabète de type 2: médicaments antidiabétiques oraux.  |  Daniels, MA., et al. 2016. Pharmacogenomics J. 16: 399-410. PMID: 27432533
  10. Effets des polymorphismes génétiques de l'UGT1A9 sur les concentrations du dérivé monohydroxylé de l'oxcarbazépine et sur l'efficacité monothérapeutique de l'oxcarbazépine chez des patients chinois atteints d'épilepsie.  |  Lu, Y., et al. 2017. Eur J Clin Pharmacol. 73: 307-315. PMID: 27900402
  11. Les glucuronides en tant que substrats anioniques potentiels du cytochrome P450 2C8 humain (CYP2C8).  |  Ma, Y., et al. 2017. J Med Chem. 60: 8691-8705. PMID: 28653847
  12. Opportunités et défis des ligands des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes dans la découverte et le développement de médicaments cliniques.  |  Hong, F., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30060458
  13. Le paradoxe des glitazars: cardiotoxicité de la double activation PPARα et PPARγ bénéfique pour le métabolisme.  |  Kalliora, C. and Drosatos, K. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 76: 514-526. PMID: 33165133
  14. La base structurelle de l'effet des variantes de résidus conservés sur l'activité enzymatique de l'UGT2B15.  |  Zhang, L., et al. 2023. Biochim Biophys Acta Proteins Proteom. 1871: 140888. PMID: 36610584

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Sipoglitazar, 0.5 mg

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0.5 mg
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