Date published: 2025-9-11

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SID 7969543 (CAS 868224-64-0)

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Noms alternatifs:
2-[2-[(2,3-DIHYDROBENZO[1,4]DIOXIN-6-YLCARBAMOYL)METHYL]-1-OXO-1,2-DIHYDROISOQUINOLIN-5-YLOXY]PROPIONIC ACID ETHYL ESTER
Application(s):
SID 7969543 est un inhibiteur sélectif de SF-1
Numéro CAS:
868224-64-0
Masse Moléculaire:
452.46
Formule Moléculaire:
C24H24N2O7
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Inhibiteur sélectif du facteur stéroïdogène-1 (SF-1, NR5A1) (les valeurs IC50 sont de 0,76, >33 et >33 μM pour SF-1, RORα et VP16 respectivement). Inhibe l'expression de la luciférase dépendante de SF-1 dans les cellules HEK 293T in vitro (IC50 = 30 nM).


SID 7969543 (CAS 868224-64-0) Références

  1. Inhibiteurs puissants, sélectifs et à pénétration cellulaire de SF-1 par criblage fonctionnel à très haut débit.  |  Madoux, F., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1776-84. PMID: 18334597
  2. Synthèse de petites molécules inhibitrices du récepteur nucléaire orphelin facteur stéroïdogène-1 (NR5A1) basées sur des échafaudages isoquinolinones.  |  Roth, J., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 2628-32. PMID: 18374567
  3. Inhibition de la prolifération des cellules de carcinome corticosurrénalien par les agonistes inverses du facteur 1 stéroïdien.  |  Doghman, M., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 2178-83. PMID: 19318454
  4. Identification et caractérisation des agonistes inverses du facteur 1 stéroïdien.  |  Doghman, M., et al. 2010. Methods Enzymol. 485: 3-23. PMID: 21050908
  5. Nouvelles perspectives dans la stratégie thérapeutique du carcinome corticosurrénalien (Revue).  |  Stigliano, A., et al. 2017. Oncol Rep. 37: 1301-1311. PMID: 28184938
  6. Les facteurs dérivés des ovocytes (GDF9 et BMP15) et la FSH régulent l'expression de l'AMH via la modulation de H3K27AC dans les cellules de la granulosa.  |  Roy, S., et al. 2018. Endocrinology. 159: 3433-3445. PMID: 30060157
  7. Développement d'un essai polyvalent et sensible de liaison directe au ligand pour les récepteurs nucléaires NR5A humains.  |  D'Agostino, EH., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 365-370. PMID: 32184971
  8. Les récepteurs nucléaires orphelins comme régulateurs de la biosynthèse intratumorale des androgènes dans le cancer de la prostate résistant à la castration.  |  Zhou, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 2625-2634. PMID: 33750894
  9. Évaluation systématique in vitro d'une bibliothèque de composés approuvés et pharmacologiquement actifs pour l'identification de nouveaux médicaments candidats pour la leucémie à mutation KMT2A.  |  Karsa, M., et al. 2021. Front Oncol. 11: 779859. PMID: 35127484
  10. Éditorial: Exploitation de la résistance à la chimiothérapie et développement de nouvelles stratégies thérapeutiques pour la leucémie aiguë avec réarrangements du gène KMT2A (MLL).  |  Esposito, MT., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 977741. PMID: 36003510

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SID 7969543, 10 mg

sc-204278
10 mg
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SID 7969543, 50 mg

sc-204278A
50 mg
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