Date published: 2025-9-7

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SB220025 (CAS 165806-53-1)

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Noms alternatifs:
5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)imidazole
Application(s):
SB220025 est un inhibiteur spécifique et puissant de la protéine kinase activée par le mitogène p38 humaine.
Numéro CAS:
165806-53-1
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
338.4
Formule Moléculaire:
C18H19FN6
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SB220025 est un composé qui fonctionne comme un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de la protéine kinase activée par le mitogène p38 (MAPK). Il exerce son mécanisme d'action en ciblant et en se liant au site de liaison à l'ATP de la MAPK p38, empêchant ainsi son activation et la phosphorylation subséquente des substrats en aval. Cette inhibition conduit finalement à la suppression de la production de cytokines pro-inflammatoires et de l'expression génétique. En interférant avec la cascade de signalisation de la MAPK p38, le SB220025 joue un rôle dans la modulation des réponses cellulaires à divers stimuli de stress, y compris les réponses inflammatoires et immunitaires.


SB220025 (CAS 165806-53-1) Références

  1. Le stress osmotique régule la stabilité de la cycline D1 de manière dépendante de p38SAPK2.  |  Casanovas, O., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 35091-7. PMID: 10952989
  2. Une technique simple pour le criblage à haut débit de médicaments qui modulent la différenciation normale et psoriasique dans les kératinocytes humains cultivés.  |  Pol, A., et al. 2002. Skin Pharmacol Appl Skin Physiol. 15: 252-61. PMID: 12218287
  3. Rôle de COX-2 et de la protéine kinase activée par le mitogène p38 dans la dépression à long terme dans le gyrus denté du rat in vitro.  |  Murray, HJ. and O'Connor, JJ. 2003. Neuropharmacology. 44: 374-80. PMID: 12604095
  4. L'inhibiteur de la protéine kinase activée par le mitogène p42/44, mais pas de la MAPK p38, atténue la provocation par l'antigène des voies respiratoires du cobaye in vitro.  |  Chue, SC., et al. 2004. Int Immunopharmacol. 4: 1089-98. PMID: 15222984
  5. Inhibition de l'activité de RIP2/RIck/CARDIAK par des inhibiteurs pyridinyl imidazole de la MAPK p38.  |  Argast, GM., et al. 2005. Mol Cell Biochem. 268: 129-40. PMID: 15724446
  6. La protéine kinase p38 activée par les mitogènes (MAPK) régule d'abord l'actine filamenteuse au stade 8-16 cellules pendant le développement préimplantatoire.  |  Paliga, AJ., et al. 2005. Biol Cell. 97: 629-40. PMID: 15850458
  7. Activation de la cascade de signalisation p38MAPK dans un modèle de lésion des VSMC: rôle des inhibiteurs de p38MAPK dans la limitation de la prolifération des VSMC.  |  Jacob, T., et al. 2005. Eur J Vasc Endovasc Surg. 29: 470-8. PMID: 15966085
  8. Le blocage de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) dans l'embryogenèse préimplantatoire bovine nécessite l'inhibition des voies p38 et de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK).  |  Madan, P., et al. 2005. Reproduction. 130: 41-51. PMID: 15985630
  9. L'inhibition de la protéine kinase activée par le mitogène p38 renforce l'activité de la c-Jun N-terminal kinase: implication dans l'expression de l'oxyde nitrique synthase inductible.  |  Lahti, A., et al. 2006. BMC Pharmacol. 6: 5. PMID: 16504051
  10. PP2Cdelta (Ppm1d, WIP1), un inhibiteur endogène de p38 MAPK, est régulé avec Trp53 et Cdkn2a suite à l'inhibition de p38 MAPK pendant le développement préimplantatoire de la souris.  |  Hickson, JA., et al. 2007. Mol Reprod Dev. 74: 821-34. PMID: 17219434
  11. Effet inhibiteur du docétaxel et de l'inhibiteur de la MAPK p38 sur l'activité antivasculaire induite par le TZT-1027 (Soblidotin).  |  Watanabe, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3909-18. PMID: 18225550
  12. L'apolipoprotéine E induit un phénotype anti-inflammatoire dans les macrophages.  |  Baitsch, D., et al. 2011. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 31: 1160-8. PMID: 21350196
  13. Les protéines kinases activées par le mitogène p38 modulent la survie des cellules endothéliales et la réparation des tissus.  |  Kanaji, N., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 233-44. PMID: 22138711
  14. Effets pharmacologiques du SB 220025, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par le mitogène P38, dans l'angiogenèse et les modèles de maladies inflammatoires chroniques.  |  Jackson, JR., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 284: 687-92. PMID: 9454815
  15. Base structurelle de la sélectivité des inhibiteurs des MAP kinases.  |  Wang, Z., et al. 1998. Structure. 6: 1117-28. PMID: 9753691

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SB220025, 500 µg

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