Date published: 2025-9-9

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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Noms alternatifs:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
Application(s):
SB 612111 hydrochloride est un dérivé de la pipéridine qui agit comme un antagoniste sélectif du récepteur NOP (KOR-3).
Numéro CAS:
371980-98-2 (free base)
Masse Moléculaire:
454.86
Formule Moléculaire:
C24H29Cl2NO•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de SB 612111, un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine-1 (OX1R), joue un rôle dans la régulation de l'éveil et de la vigilance. Ce récepteur, couplé à une protéine G, est associé à divers processus physiologiques tels que le comportement alimentaire, le métabolisme énergétique et les réponses au stress. Au fil du temps, le chlorhydrate de SB 612111 est devenu utile pour étudier l'implication du système de l'orexine dans ces processus. En bloquant l'activité du système de l'orexine, le chlorhydrate de SB 612111 agit comme un antagoniste sélectif, inhibant ses effets sur ces processus physiologiques.


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) Références

  1. Modification de la nociception et de la tolérance à la morphine par l'antagoniste sélectif des récepteurs orphelins de type opiacé (-)-cis-1-méthyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. Caractérisation pharmacologique de l'antagoniste des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ SB-612111 [(-)-cis-1-méthyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]: études in vivo.  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. Caractérisation pharmacologique de l'antagoniste des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ SB-612111 [(-)-cis-1-méthyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]: études in vitro.  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. Effets différentiels des agonistes des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ (NOP) dans la douleur aiguë par rapport à la douleur chronique: études avec des agonistes bifonctionnels des récepteurs NOP/μ dans le modèle de douleur chronique par ligature du nerf sciatique chez la souris.  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. Effets antiparkinsoniens aigus et chroniques du nouvel antagoniste des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ NiK-21273 en comparaison avec le SB-612111.  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. La biologie de la Nociceptine/Orphanine FQ (N/OFQ) liée à l'obésité, au stress, à l'anxiété, à l'humeur et à la dépendance aux drogues.  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. Effets antinociceptifs spinaux du nouvel agoniste du récepteur NOP PWT2-nociceptine/orphanine FQ chez la souris et le singe.  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. L'importance des paires de conformations ligand-récepteur dans la stabilisation: Spotlight on the N/OFQ G Protein-Coupled Receptor.  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. Preuve génétique et pharmacologique que la nociceptine/orphanine FQ endogène contribue à la perte de cellules dopaminergiques dans la maladie de Parkinson.  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. La buprénorphine nécessite une activation concomitante des récepteurs NOP et MOP pour réduire la consommation de cocaïne.  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. Rôle de l'efficacité de l'agoniste mu-opioïde sur les interactions antinociceptives entre les agonistes mu et l'agoniste du peptide opioïde nociceptine Ro 64-6198 chez les singes rhésus.  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. L'activation puissante et sélective des récepteurs NOP réduit l'auto-administration de cocaïne chez les rats en abaissant le seuil hédonique.  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. L'expression de la peur est réduite après un antagonisme aigu et répété des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ (NOP) chez le rat: implications thérapeutiques pour l'exposition au stress traumatique.  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. Efficacité antinociceptive de l'hybride µ-Opioid/Nociceptin Peptide-Based KGNOP1 dans la douleur inflammatoire sans effets de récompense chez la souris: évaluation expérimentale et docking moléculaire.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. Synthèse, activité biologique et docking moléculaire de peptides chimériques ciblant les récepteurs opioïdes et NOP.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

SB 612111 hydrochloride, 5 mg

sc-361347
5 mg
$128.00

SB 612111 hydrochloride, 25 mg

sc-361347A
25 mg
$510.00