Structure moléculaire de SB 290157 trifluoroacetate salt, Numéro CAS: 1140525-25-2
SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2)
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Noms alternatifs:
N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine trifluoroacetate
Application(s):
SB 290157 trifluoroacetate salt est un antagoniste compétitif, sélectif et de haute affinité du récepteur C3a de l'anaphylatoxine.
Numéro CAS:
1140525-25-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
526.50
Formule Moléculaire:
C22H28N4O4•CF3CO2H
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Le sel de trifluoroacétate du SB 290157 est un non-peptide qui agit comme un antagoniste compétitif sélectif et de haute affinité de l'anaphylatoxine C3aR (récepteur C3a, IC50 = 200 nM). Le produit chimique n'antagonise pas le C5aR ou d'autres récepteurs chimiotactiques couplés à la protéine G. Il a été démontré que le composé bloque l'internalisation du C3aR induite par le C3a dans les neutrophiles humains et la mobilisation du Ca2+ induite par le C3a dans les cellules de la leucémie basophile RBL-2H3 exprimant le C3aR murin, cobaye ou humain (IC50 = 7, 12,5 et 27,7 nM, respectivement). Il a également été démontré que le SB 290157 bloquait la libération d'ATP médiée par le C3a à partir de plaquettes de cochon d'Inde (IC50 = 30 nM). En outre, le composé a montré des propriétés anti-inflammatoires.
SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2) Références
- Identification d'un antagoniste sélectif non peptidique du récepteur de l'anaphylatoxine C3a qui démontre une activité anti-inflammatoire dans des modèles animaux. | Ames, RS., et al. 2001. J Immunol. 166: 6341-8. PMID: 11342658
- Des études de mobilisation chez des souris déficientes en C3 ou en récepteur C3a (C3aR) révèlent un nouveau rôle du complément dans la rétention des cellules souches/progénitrices hématopoïétiques dans la moelle osseuse. | Ratajczak, J., et al. 2004. Blood. 103: 2071-8. PMID: 14604969
- Les facteurs C3a et C5a du complément ont des effets hémodynamiques distincts chez le rat. | Proctor, LM., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 800-6. PMID: 19285573
- Effet de l'antagoniste du récepteur C3a SB 290157 sur l'arthrite induite par l'anticorps polyclonal anti-OVA. | Hutamekalin, P., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 112: 56-63. PMID: 20051658
- Rôle du complément 3a dans le phénotype synthétique et la production d'angiotensine II dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rats spontanément hypertendus. | Han, Y., et al. 2012. Am J Hypertens. 25: 284-9. PMID: 22089112
- Rôle du complément 3a dans la croissance des cellules mésangiales de rats spontanément hypertendus sujets aux accidents vasculaires cérébraux. | Ikeda, K., et al. 2014. Clin Exp Hypertens. 36: 58-63. PMID: 23713944
- La liaison du complément C3a à son récepteur en tant que modulateur négatif de la réponse Th2 dans les lésions hépatiques chez les souris sensibilisées au trichloréthylène. | Wang, F., et al. 2014. Toxicol Lett. 229: 229-39. PMID: 24974766
- Dérivation de ligands pour le récepteur C3a du complément à partir de l'extrémité C-terminale du C5a. | Halai, R., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 745: 176-81. PMID: 25446428
- Changements physiologiques aigus provoqués par les activateurs du complément et les liposomes contenant de l'amphotéricine B chez la souris. | Őrfi, E., et al. 2019. Int J Nanomedicine. 14: 1563-1573. PMID: 30880965
- L'administration intracorticale de l'antagoniste du récepteur C3 du complément, le trifluoroacétate, module la réaction de la microglie après une lésion cérébrale. | Surugiu, R., et al. 2019. Neural Plast. 2019: 1071036. PMID: 31814819
- Le traitement par antagoniste du récepteur C3a est protecteur, avec ou sans thrombolyse, dans les accidents vasculaires cérébraux thromboemboliques murins. | Ahmad, S., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2466-2477. PMID: 31975437
- L''antagoniste du C3aR' SB290157 est un agoniste partiel du C5aR2. | Li, XX., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 591398. PMID: 33551801
- L'inhibition du C3/C3aR atténue l'hydrocéphalie induite par le GMH-IVH en empêchant les interactions microglie-astrocyte chez les rats nouveau-nés. | Tang, J., et al. 2022. Neuropharmacology. 205: 108927. PMID: 34921829
- Le rôle des astrocytes réactifs dans la neurotoxicité induite par les particules ultrafines. | Li, B., et al. 2023. Sci Total Environ. 867: 161416. PMID: 36621481
- Les macrophages favorisent la néphropathie due au stress thermique chez la souris via la voie C3a-C3aR-TNF. | Yang, Y., et al. 2023. Immunobiology. 228: 152337. PMID: 36689826
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C3aR, et CD88.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SB 290157 trifluoroacetate salt, 10 mg | sc-222291 | 10 mg | $163.00 | |||
SB 290157 trifluoroacetate salt, 50 mg | sc-222291A | 50 mg | $612.00 | |||
SB 290157 trifluoroacetate salt, 100 mg | sc-222291B | 100 mg | $1020.00 |