Date published: 2025-10-28

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SB-258585 dihydrochloride

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Noms alternatifs:
4-iodo-N-[4-methoxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]benzenesulfonamide dihydrochloride
Masse Moléculaire:
560.28
Formule Moléculaire:
C18H22N3O3SI•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dichlorhydrate de SB-258585 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur OX1 de l'orexine. Il se lie au récepteur OX1 et inhibe l'activation de ce récepteur par ses ligands endogènes, l'orexine-A et l'orexine-B. Le mode d'action du dichlorhydrate de SB-258585 consiste à bloquer la voie de signalisation en aval du récepteur OX1, empêchant ainsi les effets physiologiques médiés par ce récepteur. Ciblant le récepteur OX1, le dichlorhydrate de SB-258585 peut être utilisé pour étudier le rôle de la signalisation de l'orexine dans divers processus physiologiques et pathologiques. Sa capacité à bloquer sélectivement le récepteur OX1 permet d'étudier les fonctions spécifiques de ce récepteur dans les processus cellulaires et moléculaires. Dans les applications expérimentales, la fonction du dichlorhydrate de SB-258585 en tant qu'antagoniste du récepteur OX1 permet aux chercheurs d'étudier l'implication de la signalisation de l'orexine dans la régulation des cycles veille-sommeil, de l'homéostasie énergétique et d'autres fonctions physiologiques.


SB-258585 dihydrochloride Références

  1. Caractérisation de la liaison du [(125)I]-SB-258585 aux récepteurs 5-HT(6) humains recombinants et natifs dans le tissu cérébral du rat, du porc et de l'homme.  |  Hirst, WD., et al. 2000. Br J Pharmacol. 130: 1597-605. PMID: 10928963
  2. Numéro de référence: SB-271046 (SmithKline Hêtre).  |  Miguel-Hidalgo, JJ. 2001. Curr Opin Investig Drugs. 2: 118-22. PMID: 11527003
  3. Effets de type anxiolytique et antidépresseur produits par l'antagoniste sélectif du récepteur 5-HT6 SB-258585 après administration intrahippocampique à des rats.  |  Wesołowska, A., et al. 2007. Behav Pharmacol. 18: 439-46. PMID: 17762512
  4. Rôle des récepteurs 5-HT6 périphériques et spinaux selon le test au formol du rat.  |  Castañeda-Corral, G., et al. 2009. Neuroscience. 162: 444-52. PMID: 19422883
  5. Modulation sérotonergique des troubles moteurs extrapyramidaux chez la souris et le rat: rôle des récepteurs 5-HT3 et 5-HT6 du striatum.  |  Ohno, Y., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 201-8. PMID: 20813116
  6. Rôle des récepteurs périphériques 5-HT(4), 5-HT(6) et 5-HT(7) dans le développement et le maintien de l'allodynie et de l'hyperalgésie mécaniques secondaires.  |  Godínez-Chaparro, B., et al. 2011. Pain. 152: 687-697. PMID: 21239110
  7. Effets des antagonistes 5-HT6, Ro-4368554 et SB-258585, dans les tests utilisés pour la détection de l'amélioration cognitive et de l'activité de type antipsychotique.  |  Gravius, A., et al. 2011. Behav Pharmacol. 22: 122-35. PMID: 21301322
  8. Modulation des effets secondaires extrapyramidaux induits par les antipsychotiques par des médicaments pour les troubles de l'humeur.  |  Tatara, A., et al. 2012. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 38: 252-9. PMID: 22542492
  9. L'allodynie et l'hyperalgésie mécaniques secondaires dépendent d'une facilitation descendante médiée par les récepteurs spinaux 5-HT₄, 5-HT₆ et 5-HT₇.  |  Godínez-Chaparro, B., et al. 2012. Neuroscience. 222: 379-91. PMID: 22796074
  10. Interaction entre les médicaments anti-Alzheimer et les antipsychotiques dans la modulation des troubles moteurs extrapyramidaux chez la souris.  |  Shimizu, S., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 127: 439-45. PMID: 25850380
  11. Les récepteurs spinaux 5-HT4 et 5-HT6 contribuent au maintien de la douleur neuropathique chez le rat.  |  Pineda-Farias, JB., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 916-923. PMID: 28628851
  12. Modulation sérotonergique du tremblement cinétique induit par la nicotine chez la souris.  |  Kunisawa, N., et al. 2017. J Pharmacol Sci. 134: 131-138. PMID: 28647281
  13. Niveaux des récepteurs spinaux de la sérotonine et du 5HT6 pendant le développement de la neuropathie et influence du blocage de ces récepteurs sur l'hyperalgésie thermique chez les souris diabétiques.  |  Sari, CC., et al. 2019. Drug Res (Stuttg). 69: 428-433. PMID: 30609433
  14. L'antagoniste du récepteur de la sérotonine de type 6 atténue l'altération de la potentialisation à long terme et de la mémoire induite par l'Abeta.  |  Shahidi, S., et al. 2019. Behav Brain Res. 364: 205-212. PMID: 30735758
  15. Distribution des récepteurs 5-HT6 dans le cerveau du rat: étude autoradiographique de la liaison à l'aide de l'antagoniste radiomarqué des récepteurs 5-HT6 [125I]SB-258585  |  Jennifer C. Roberts a, Charlie Reavill a, Simon Z. East b, Paul J. Harrison b, Sara Patel a 1, Carol Routledge c, Ronald A. Leslie c. 2002. Brain Research. 934: 49-57.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

SB-258585 dihydrochloride, 10 mg

sc-301789
10 mg
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