S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5)
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Le S-(+)-Rolipram est un stéréo-isomère de l'inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE IV) spécifique de l'AMP cyclique, le Rolipram (sc-3563). Il a été démontré que le S-(+)-Rolipram est dix fois moins puissant pour l'inhibition de la PDE IV que le (R)-(-)-Rolipram (sc-201199), et qu'il bloque dix fois moins efficacement que le (R)-(-)-Rolipram les contractions des muscles lisses du côlon du cobaye induites par l'antigène. Les préparations racémiques de Rolipram sont décrites comme conférant une neuroprotection contre les agressions excitotoxiques et comme augmentant l'état de veille chez les rats en augmentant la disponibilité de l'AMPc et en augmentant la libération de noradrénaline par la stimulation de l'activité de la tyrosine hydroxylase médiée par l'AMPc.
S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5) Références
- Le Rolipram réduit les dommages neuronaux excitotoxiques. | Block, F., et al. 2001. Neuroreport. 12: 1507-11. PMID: 11388438
- L'occupation du site catalytique de la phosphodiestérase PDE4A4 AMP cyclique par le rolipram déclenche la redistribution dynamique de cette isoforme spécifique dans les cellules vivantes par un processus indépendant de l'AMP cyclique. | Terry, R., et al. 2003. Cell Signal. 15: 955-71. PMID: 12873709
- Coexpression de l'activité de la phosphodiestérase spécifique de l'AMPc humaine et de la liaison à haute affinité du rolipram dans la levure. | Torphy, TJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 1798-804. PMID: 1309798
- Profil de neuroprotection à large spectre des inhibiteurs de la phosphodiestérase en relation avec la modulation des éléments du cycle cellulaire et l'activation de la caspase-3. | Chen, RW., et al. 2007. Neurosci Lett. 418: 165-9. PMID: 17398001
- Le traitement post-lésionnel au rolipram augmente l'hémorragie après une lésion cérébrale traumatique. | Atkins, CM., et al. 2012. J Neurosci Res. 90: 1861-71. PMID: 22535545
- Identification de nouvelles petites molécules inhibitrices de l'infection par le virus Zika. | Micewicz, ED., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 452-458. PMID: 29258771
- Prévention par les inhibiteurs de la phosphodiestérase de la contraction induite par l'antigène du muscle lisse du côlon du cochon d'Inde. | Grous, M. and Barnette, M. 1994. Br J Pharmacol. 111: 259-63. PMID: 7516803
- Effets inhibiteurs du rolipram sur la phosphodiestérase 4 partiellement purifiée du cerveau de rat. | Ohsawa, F., et al. 1998. Jpn J Pharmacol. 77: 147-54. PMID: 9681571
- Le Rolipram, un antidépresseur qui augmente la disponibilité de l'AMPc, améliore transitoirement l'état de veille chez les rats. | Lelkes, Z., et al. 1998. Pharmacol Biochem Behav. 60: 835-9. PMID: 9700966
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S-(+)-Rolipram, 5 mg | sc-201200 | 5 mg | $150.00 |