Date published: 2025-9-9

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RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2)

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Noms alternatifs:
1′-[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4′-peperidin]-2(1H)-one
Application(s):
RS 102895 Hydrochloride est un antagoniste sélectif des récepteurs des chimiokines CCR2
Numéro CAS:
300815-41-2
Pureté:
>99%
Masse Moléculaire:
426.86
Formule Moléculaire:
C21H21F3N2O2•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de RS 102895 est un antagoniste sélectif des récepteurs des chimiokines CKR-2B (CCR2) (les valeurs IC50 sont de 0,36 et 17,8 muM pour l'inhibition des récepteurs humains recombinants CKR-2B et CKR-1 (récepteurs CCR2b et CCR1) respectivement). Bloque l'influx de calcium et le chimiotactisme stimulés par le MCP-1 avec des valeurs IC50 de 32 nM et 1,7 muM respectivement. Inhibe les récepteurs alpha1A-AR, alpha1D-AR et SR-1A (récepteurs alpha1A, alpha1D et 5-HT1A).


RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2) Références

  1. Identification du site de liaison d'une nouvelle classe d'antagonistes du récepteur de chimiokine CCR2b: liaison à un motif commun du récepteur de chimiokine dans le faisceau hélicoïdal.  |  Mirzadegan, T., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 25562-71. PMID: 10770925
  2. Évaluation par RM in vivo de l'effet de l'antagoniste CCR2 sur la migration des macrophages.  |  Lee, Y., et al. 2010. Magn Reson Med. 64: 72-9. PMID: 20572147
  3. Rôle du MCP-1 dérivé des fibroblastes pulmonaires humains dans l'activation cellulaire et la migration dans la silicose expérimentale.  |  Liu, X., et al. 2015. Toxicol Appl Pharmacol. 288: 152-60. PMID: 26163174
  4. HBD-3 induit l'activation des cellules NK, la sécrétion d'IFN-γ et la fonction cytolytique dépendante des mDC.  |  Judge, CJ., et al. 2015. Cell Immunol. 297: 61-8. PMID: 26302933
  5. Le recrutement de monocytes/macrophages dépendant de l'axe 2/5 des récepteurs de chimiokine de l'angiotensine II-C-C contribue à la progression de la myocardite auto-immune expérimentale.  |  Lu, H., et al. 2017. Microbiol Immunol. 61: 539-546. PMID: 29052263
  6. Une nouvelle interaction entre les signaux CX3CR1 et CCR2 dans les monocytes constitue un mécanisme sous-jacent de la douleur persistante induite par la vincristine.  |  Montague, K., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 101. PMID: 29625610
  7. La voie NF-KappaB est impliquée dans le soulagement de la douleur produit par les cellules stromales de la moelle osseuse.  |  Guo, W., et al. 2018. Front Integr Neurosci. 12: 49. PMID: 30459569
  8. L'inflammation potentialise l'expression du miR-939 et son conditionnement en petites vésicules extracellulaires.  |  Ramanathan, S., et al. 2019. J Extracell Vesicles. 8: 1650595. PMID: 31489147
  9. L'axe MCP-1/CCR-2 dans les adipocytes et les cellules cancéreuses respectivement facilite la métastase péritonéale du cancer de l'ovaire.  |  Sun, C., et al. 2020. Oncogene. 39: 1681-1695. PMID: 31705064
  10. Un régime riche en sel diminue les seuils mécaniques chez les souris par un mécanisme dépendant du CCR2.  |  Fan, A., et al. 2020. J Neuroinflammation. 17: 179. PMID: 32517772
  11. La cellule cancéreuse CCR2 orchestre la suppression de la réponse immunitaire adaptative.  |  Fein, MR., et al. 2020. J Exp Med. 217: PMID: 32667673
  12. La chimiokine CCL2 sécrétée par le stroma résident régit les cellules suppressives dérivées des myéloïdes dans le microenvironnement tumoral.  |  Oo, MW., et al. 2022. JCI Insight. 7: PMID: 34874922
  13. Synthèse et activité antihypertensive des spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-pipéridine]-2(1H)-ones substituées en position 4.  |  Clark, RD., et al. 1983. J Med Chem. 26: 657-61. PMID: 6842505

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

RS 102895 Hydrochloride, 10 mg

sc-204243
10 mg
$125.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis

RS 102895 Hydrochloride, 50 mg

sc-204243A
50 mg
$495.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis