RPI-1 (CAS 269730-03-2)
Voir les citations produits (4)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Le RPI-1 est un inhibiteur de tyrosine kinase à base d'indolinone, perméable aux cellules et compétitif à l'ATP, connu pour cibler Ret, EGFR et Met. L'augmentation de la tumorigénicité, de la motilité et de l'invasivité a été décrite comme une conséquence biologique de la dérégulation de HGF/Met dans les cellules tumorales. Le traitement des cellules H460 par le RPI-1 a donc entraîné une forte réduction du nombre et de la taille des colonies. Le composé est également actif dans le modèle de xénogreffe de tumeur et de métastase du NSCLC H460 chez la souris. Mécaniquement, le RPI-1 inhibe la phosphorylation de Met au niveau de Tyr1234/Tyr1235, connue pour activer l'activité kinase intrinsèque. Il inverse de manière sélective et réversible le phénotype morphologique des NIH3T3 transformés par l'oncogène ret (PTC1 MEN2A), mais pas par l'oncogène H-Ras. L'IPR-1 inhibe efficacement l'autophosphorylation de PTC1, MEN2A et Met contre Met dans N592 dans les cellules cancéreuses, et une régulation négative concomitante des récepteurs a également été rapportée dans NIH3T3MEN2A et dans la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire à petites cellules N592.
RPI-1 (CAS 269730-03-2) Références
- Inactivation de l'oncoprotéine Ret/Ptc1 et inhibition de la prolifération cellulaire du carcinome papillaire de la thyroïde par l'indolinone RPI-1. | Lanzi, C., et al. 2003. Cell Mol Life Sci. 60: 1449-59. PMID: 12943231
- Effets cellulaires et activité antitumorale de l'inhibiteur de RET RPI-1 sur le carcinome médullaire de la thyroïde associé à MEN2A. | Cuccuru, G., et al. 2004. J Natl Cancer Inst. 96: 1006-14. PMID: 15240784
- Induction de la mort cellulaire apoptotique et inhibition de l'angiogenèse dans les xénogreffes de carcinome médullaire de la thyroïde établies à grande échelle par l'inhibiteur de Ret RPI-1. | Petrangolini, G., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 405-14. PMID: 16756963
- Inhibition de c-Met et prévention de la propagation métastatique spontanée par la 2-indolinone RPI-1. | Cassinelli, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2388-97. PMID: 16985073
- Synthèse et activité inhibitrice de la protéine kinase RET des 3-arylureidobenzylidene-indolin-2-ones. | Rizzi, E., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3962-8. PMID: 17499504
- Étude protéomique des carcinomes médullaires de la thyroïde exprimant des mutations germinales RET: identification de nouveaux éléments de signalisation. | Gorla, L., et al. 2009. Mol Carcinog. 48: 220-231. PMID: 18756447
- Le dasatinib réduit la phosphorylation de FAK et augmente les effets de l'inhibition de RPI-1 dans une lignée cellulaire exprimant RET/PTC1. | Caccia, D., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 278. PMID: 20955590
- L'interaction entre Ret et Fap-1 régule l'apoptose médiée par CD95 dans les cellules cancéreuses de la thyroïde médullaire. | Nicolini, V., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 82: 778-88. PMID: 21741956
- Le compartiment du sécrétome est une source précieuse de biomarqueurs pour les voies liées au cancer. | Caccia, D., et al. 2011. J Proteome Res. 10: 4196-207. PMID: 21751813
- Un récepteur de protéine tyrosine kinase, la voie de signalisation c-RET, contribue à la neurogenèse entérique induite par un agoniste du récepteur 5-HT4 au niveau d'une anastomose après transection de l'intestin chez les rongeurs. | Goto, K., et al. 2015. J Physiol Sci. 65: 377-83. PMID: 25850922
- Identification protéomique de l'implication de la DNA-PK dans la voie de signalisation RET. | Burdine, LJ., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127943. PMID: 26065416
- Le GDNF sécrété par les cellules souches dérivées de l'adipeuse stimule l'angiogenèse indépendante du VEGF. | Zhong, Z., et al. 2016. Oncotarget. 7: 36829-36841. PMID: 27167204
- La cofiline est un médiateur de la migration, de l'invasion et de la prolifération des cellules du carcinome médullaire de la thyroïde favorisées par RET. | Giardino, E., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 495: 110519. PMID: 31352037
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | $153.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | $186.00 |