Structure moléculaire de Ro4368554, Numéro CAS: 478082-99-4
Ro4368554 (CAS 478082-99-4)
Noms alternatifs:
3-benzenesulfonyl-7-(4-methyl-piperazin-1-yl)-1H-indole; 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(phenylsulfonyl)-1H-Indole
Numéro CAS:
478082-99-4
Masse Moléculaire:
355.45
Formule Moléculaire:
C19H21N3O2S
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Le Ro4368554 est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT6 qui se lie à ces récepteurs avec une sélectivité supérieure à 100 fois celle des autres sous-types de récepteurs monoaminergiques. Il a été identifié comme un agoniste puissant de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ciblant spécifiquement le récepteur humain de l'adénosine A2A (A2AR). Ce récepteur est impliqué dans de nombreux processus physiologiques, notamment l'inflammation, la fonction cardiovasculaire et la neuroprotection. En outre, des études de laboratoire ont montré que l'activation du récepteur A2AR avait des effets antitumoraux.
Ro4368554 (CAS 478082-99-4) Références
- L'antagoniste sélectif du récepteur 5-HT6 Ro4368554 restaure les performances de la mémoire dans les modèles cholinergiques et sérotonergiques de déficience de la mémoire chez le rat. | Lieben, CK., et al. 2005. Neuropsychopharmacology. 30: 2169-79. PMID: 15957009
- Propriétés du stimulus discriminant de l'antipsychotique atypique clozapine chez des rats entraînés à discriminer 1,25 mg/kg de clozapine vs 5,0 mg/kg de clozapine vs le véhicule. | Prus, AJ., et al. 2006. Behav Pharmacol. 17: 185-94. PMID: 16495726
- Effets du nouvel antagoniste des récepteurs 5-HT(6) RO4368554 dans des modèles de rat pour la cognition et la gestion sensorimotrice. | Schreiber, R., et al. 2007. Eur Neuropsychopharmacol. 17: 277-88. PMID: 16989988
- L'expression accrue des récepteurs 5-HT6 dans le noyau accumbens bloque les propriétés gratifiantes mais pas les propriétés d'activation psychomotrice de la cocaïne. | Ferguson, SM., et al. 2008. Biol Psychiatry. 63: 207-13. PMID: 17631868
- Les antagonistes des récepteurs 5-HT6 inversent les déficits d'apprentissage émotionnel et d'inhibition de la pulsion induits par l'apomorphine ou la scopolamine. | Mitchell, ES. and Neumaier, JF. 2008. Pharmacol Biochem Behav. 88: 291-8. PMID: 17920665
- Les antagonistes sélectifs des récepteurs 5HT2A et 5HT6 favorisent le sommeil chez le rat. | Morairty, SR., et al. 2008. Sleep. 31: 34-44. PMID: 18220076
- Adaptations de l'expression et de la fonction des récepteurs 5-HT: implications pour le traitement des troubles cognitifs au cours du vieillissement. | Mitchell, ES., et al. 2009. J Neurosci Res. 87: 2803-11. PMID: 19396878
- Effets des antagonistes des récepteurs 5-HT₆ SB-399885 et RO-4368554 et de l'antagoniste des récepteurs 5-HT(2A) EMD 281014 sur le sommeil et l'éveil chez le rat pendant les deux phases du cycle lumière-obscurité. | Monti, JM. and Jantos, H. 2011. Behav Brain Res. 216: 381-8. PMID: 20732355
- Effets des antagonistes 5-HT6, Ro-4368554 et SB-258585, dans les tests utilisés pour la détection de l'amélioration cognitive et de l'activité de type antipsychotique. | Gravius, A., et al. 2011. Behav Pharmacol. 22: 122-35. PMID: 21301322
- Profilage cognitif d'un antagoniste du récepteur 5-HT6 de la sérotonine dans un système modèle complexe chez le rat: Une nouvelle approche translationnelle pour la prédiction clinique. | Gyertyán, I., et al. 2020. Brain Res Bull. 165: 238-245. PMID: 33086133
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ro4368554, 5 mg | sc-253435 | 5 mg | $200.00 |