Date published: 2025-9-11

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RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5)

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Noms alternatifs:
Metanicotine; TC-2403
Application(s):
RJR 2403 oxalate est un angoniste sélectif de l'AChR
Numéro CAS:
183288-99-5
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
252.27
Formule Moléculaire:
C10H14N2•C2H2O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'oxalate RJR 2403 se distingue dans la recherche neuroscientifique par son interaction unique avec les récepteurs de l'acétylcholine (AChR) du système nerveux central (SNC), démontrant en particulier une affinité remarquable pour le sous-type alpha4beta2 des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Son mécanisme d'action est étroitement lié à sa capacité à se lier sélectivement à ces récepteurs avec une valeur Ki (constante de dissociation à l'équilibre) de 26 nM, soulignant ses puissantes propriétés agonistes pour le sous-type alpha4beta2, par rapport à une affinité nettement plus faible pour le sous-type alpha7, avec une valeur Ki de 36 000 nM. Ce contraste frappant dans la sélectivité souligne l'utilité du composé dans la recherche neurobiologique, fournissant un outil puissant pour élucider les rôles fonctionnels des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine dans le SNC. En agissant comme un agoniste, l'oxalate de RJR 2403 facilite l'étude des voies de signalisation cholinergiques, ce qui permet de mieux comprendre leur contribution aux processus cognitifs et l'interaction complexe des systèmes de neurotransmetteurs dans le cerveau.


RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5) Références

  1. Effets antinociceptifs et pharmacologiques de la métanicotine, un agoniste nicotinique sélectif.  |  Damaj, MI., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 390-8. PMID: 10490929
  2. Sous-types spécifiques de récepteurs cholinergiques nicotiniques impliqués dans les réponses cardiovasculaires sympathiques et parasympathiques.  |  Li, YF., et al. 2009. Neurosci Lett. 462: 20-3. PMID: 19573576
  3. Récepteurs nicotiniques α4β2 de l'acétylcholine dans le ganglion cervical supérieur de la souris au début de la période postnatale.  |  Scholze, P., et al. 2011. Dev Neurobiol. 71: 390-9. PMID: 21485013
  4. L'agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine atténue les changements neuropathologiques associés à l'hémorragie intracérébrale chez la souris.  |  Hijioka, M., et al. 2012. Neuroscience. 222: 10-9. PMID: 22820264
  5. La nicotine augmente l'entrée GABAergique sur les neurones sérotonergiques du raphé dorsal du rat par l'intermédiaire du récepteur alpha7 nicotinique de l'acétylcholine.  |  Hernández-Vázquez, F., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 3154-63. PMID: 25231613
  6. L'activation des récepteurs nicotiniques α7 potentialise sélectivement la fonction des récepteurs NMDA dans les terminaux glutamatergiques du noyau accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  7. Les agonistes nicotiniques α7 et α4β2 améliorent la formation et la récupération de la mémoire de reconnaissance: Mécanismes potentiels d'amélioration des performances cognitives dans les troubles neurologiques et psychiatriques.  |  McLean, SL., et al. 2016. Behav Brain Res. 302: 73-80. PMID: 26327238
  8. Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine contrôlent l'encodage et la récupération de la mémoire de reconnaissance associative par le biais de la plasticité dans le cortex préfrontal médian.  |  Sabec, MH., et al. 2018. Cell Rep. 22: 3409-3415. PMID: 29590611
  9. La co-activation des récepteurs nicotiniques sélectifs de l'acétylcholine est nécessaire pour inverser l'hyperexcitation Ca2+ induite par la bêta-amyloïde.  |  Sun, JL., et al. 2019. Neurobiol Aging. 84: 166-177. PMID: 31629115
  10. La nicotine augmente la libération spontanée de glutamate dans le noyau tegmental Rostromedial.  |  Castillo-Rolón, D., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 604583. PMID: 33519359
  11. La coactivation sélective des récepteurs α7- et α4β2-nicotiniques de l'acétylcholine inverse le dysfonctionnement synaptique induit par la bêta-amyloïde.  |  Roberts, JP., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100402. PMID: 33571523
  12. Aspects nicotiniques des effets de stimulation discriminatoire de l'arecoline.  |  Winger, G. 2021. Behav Pharmacol. 32: 581-589. PMID: 34417356
  13. Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine et la microglie comme cibles thérapeutiques et d'imagerie dans la maladie d'Alzheimer.  |  Takata, K., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566132
  14. RJR-2403: un agoniste nicotinique avec une sélectivité pour le SNC I. Caractérisation in vitro.  |  Bencherif, M., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1413-21. PMID: 8968366
  15. RJR-2403: un agoniste nicotinique avec une sélectivité pour le SNC II. Caractérisation in vivo.  |  Lippiello, PM., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1422-9. PMID: 8968367

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

RJR 2403 oxalate, 10 mg

sc-204884
10 mg
$189.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis

RJR 2403 oxalate, 50 mg

sc-204884A
50 mg
$785.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis