Ridaifen-B (CAS 886465-70-9)
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Le Ridaifen-B est un nouvel analogue du tamoxifène (TAM) qui augmente de manière significative l'effet d'induction de l'apoptose du TAM dans les cellules dépourvues de récepteurs d'œstrogènes (ER). Il induit une apoptose impliquant la mitochondrie dans les cellules Jurkat, comme en témoignent les cellules à chromatine condensée ainsi que l'activation en aval des caspases (caspase-3, -8 et -9) de manière dépendante de la dose et du temps. Après 4 heures d'incubation, la CI50 pour le RID-B est de 4 muM (30 muM pour le TAM). Et lors d'un traitement prolongé de 48 heures, la CI50 pour RID-B est de 0,1 muM. Dans un rapport connexe sur l'activité antitumorale globale, le RID-B inhibe fortement 39 cellules cancéreuses humaines (JFCR 39), à la fois ER-+ et ER-- à des concentrations égales ou inférieures à 1 muM (par ex, à 0,38 muM pour SF-539 [système nerveux central], à 0,58 muM pour HT-29 [colon], à 0,20 muM pour DMS114 [poumon], à 0,21 muM pour LOX-IMVI [mélanome], et à 0,23 muM pour MKN74 [estomac]. La protéine de liaison de RID-B qui déclenche les événements d'apoptose est actuellement à l'étude.
Ridaifen-B (CAS 886465-70-9) Références
- Induction de l'apoptose impliquant la mitochondrie dans les cellules à récepteurs d'œstrogènes négatifs par un nouveau dérivé du tamoxifène, le ridaifen-B. | Nagahara, Y., et al. 2008. Cancer Sci. 99: 608-14. PMID: 18167132
- Le ridaifen B, un dérivé du tamoxifène, se lie directement à la protéine GYF 2 qui interagit avec Grb10. | Tsukuda, S., et al. 2013. Bioorg Med Chem. 21: 311-20. PMID: 23199482
- Anaplasma phagocytophilum inhibe l'apoptose et favorise le réarrangement du cytosquelette pour l'infection des cellules des tiques. | Ayllón, N., et al. 2013. Infect Immun. 81: 2415-25. PMID: 23630955
- Le Ridaifen-B, nouveau dérivé du tamoxifène, induit une autophagie indépendante de Bcl-2 sans implication des récepteurs d'œstrogènes. | Nagahara, Y., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 657-63. PMID: 23688426
- La régulation négative de la protéine GYF 2 interagissant avec Grb10 sur la voie de signalisation du récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 provoque des troubles cognitifs chez les souris diabétiques. | Xie, J., et al. 2014. PLoS One. 9: e108559. PMID: 25268761
- L'autophagie dans la lutte contre la tuberculose. | Bento, CF., et al. 2015. DNA Cell Biol. 34: 228-42. PMID: 25607549
- Relations structure-activité pour l'activité antifongique des antagonistes sélectifs des récepteurs d'œstrogènes apparentés au tamoxifène. | Butts, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125927. PMID: 26016941
- La nécroptose est un déterminant important de la gravité et une cible thérapeutique potentielle dans la pancréatite sévère expérimentale. | Louhimo, J., et al. 2016. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2: 519-535. PMID: 27642624
- Modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes: Agonistes inverses des récepteurs cannabinoïdes avec sélectivité différentielle CB1 et CB2. | Franks, LN., et al. 2016. Front Pharmacol. 7: 503. PMID: 28066250
- La réponse aux protéines dépliées induite par l'ormeloxifène contribue à l'apoptose associée à l'autophagie via la perturbation de Akt/mTOR et l'activation de JNK. | Bhattacharjee, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 2303. PMID: 29396506
- Le ridaifen-B, dérivé du tamoxifène, est un agoniste inverse sélectif du récepteur CB2 de haute affinité qui présente des effets anti-inflammatoires et anti-ostéoclastogènes. | Franks, LN., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 353: 31-42. PMID: 29906493
- Effet anti-prolifératif du ridaifen-B sur les cellules d'hépatome. | Hasegawa, G., et al. 2018. Biomed Rep. 9: 175-180. PMID: 30013780
- Aspects futurs des cannabinoïdes dans la thérapie du cancer du sein. | Kisková, T., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30987191
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ridaifen-B, 5 mg | sc-215814 | 5 mg | $189.00 | |||
Ridaifen-B, 25 mg | sc-215814A | 25 mg | $920.00 |