Retapamulin (CAS 224452-66-8)

La rétapamuline, dont le numéro CAS est 224452-66-8, est un dérivé semi-synthétique de la classe d'antibiotiques pleuromutiline, dérivé à l'origine du champignon Clitopilus passeckerianus. Il est connu pour son mécanisme d'action unique, qui consiste à se lier au centre de la peptidyltransférase dans la sous-unité 50S des ribosomes bactériens. Cette liaison interfère avec la synthèse des protéines en empêchant la formation de liaisons peptidiques entre les acides aminés, ce qui constitue une étape cruciale du processus de traduction. Contrairement à de nombreux autres antibiotiques qui ciblent le ribosome, la rétapamuline inhibe sélectivement la croissance des cellules bactériennes en agissant sur un site qui diffère légèrement de ceux affectés par d'autres antibiotiques, ce qui réduit la résistance croisée avec les médicaments ciblant d'autres parties du ribosome. Dans le cadre de la recherche, la rétapamuline a été utilisée comme outil pour étudier la synthèse des protéines et pour explorer les fondements mécaniques de la fonction ribosomale et de l'inhibition. Elle a également permis d'étudier la manière dont les modifications du centre de la peptidyltransférase influencent l'efficacité et la sélectivité des inhibiteurs ribosomiques. Cette recherche est cruciale pour comprendre les mécanismes de résistance bactérienne et pour concevoir de nouveaux inhibiteurs capables de contourner les voies de résistance existantes chez les bactéries pathogènes.