Date published: 2025-9-5

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rac BHFF (CAS 123557-91-5)

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Application(s):
rac BHFF est un modulateur allostérique positif du récepteur GABAB
Numéro CAS:
123557-91-5
Masse Moléculaire:
330.34
Formule Moléculaire:
C17H21F3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Modulateur allostérique positif puissant et sélectif des récepteurs GABAB qui augmente l'efficacité et la puissance du GABA (> 149 % et > 15 fois respectivement). Il est actif par voie orale et présente une activité anxiolytique in vivo.


rac BHFF (CAS 123557-91-5) Références

  1. Caractérisation de la (R,S)-5,7-di-tert-butyl-3-hydroxy-3-trifluorométhyl-3H-benzofuran-2-one en tant que modulateur allostérique positif des récepteurs GABAB.  |  Malherbe, P., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 797-811. PMID: 18536733
  2. Le modulateur allostérique positif du récepteur GABA(B), rac-BHFF, supprime l'auto-administration d'alcool.  |  Maccioni, P., et al. 2010. Drug Alcohol Depend. 109: 96-103. PMID: 20089372
  3. Modulateurs positifs du récepteur GABAB: effets dépendant de la région du cerveau.  |  Hensler, JG., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 19-26. PMID: 21954301
  4. Effets des modulateurs positifs des récepteurs GABAB CGP7930 et rac-BHFF chez les pigeons discriminant le baclofène et le γ-hydroxybutyrate.  |  Koek, W., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 341: 369-76. PMID: 22319197
  5. Un capteur fluorescent pour le GABA et les ligands synthétiques du récepteur GABA(B).  |  Masharina, A., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 19026-34. PMID: 23095089
  6. Réduction de la consommation d'alcool par le modulateur allostérique positif du récepteur GABA(B), rac-BHFF, chez les rats qui préfèrent l'alcool.  |  Loi, B., et al. 2013. Alcohol. 47: 69-73. PMID: 23218664
  7. Effets de stimulus discriminants du modulateur positif du récepteur GABAB, rac-BHFF: comparaison avec les agonistes du récepteur GABAB et les drogues d'abus.  |  Koek, W., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 553-60. PMID: 23275067
  8. La modulation allostérique positive des récepteurs GABAB améliore la synchronisation sensorimotrice dans les modèles de rongeurs.  |  Frau, R., et al. 2014. CNS Neurosci Ther. 20: 679-84. PMID: 24703381
  9. Inhibition de l'auto-administration d'alcool par des modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAB chez le rat: absence de tolérance et potentialisation du baclofène.  |  Maccioni, P., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 1831-41. PMID: 25420609
  10. Nouveaux effets du modulateur allostérique du récepteur GABAB rac-BHFF sur le GABA ambiant, l'absorption/libération, l'Em et l'acidification des vésicules synaptiques dans les terminaisons nerveuses.  |  Pozdnyakova, N., et al. 2015. Neuroscience. 304: 60-70. PMID: 26197223
  11. Le modulateur allostérique positif du récepteur GABAB, rac-BHFF, renforce l'analgésie médiée par le baclofène chez les souris neuropathiques.  |  Zemoura, K., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 172-8. PMID: 27108932
  12. La transactivation de l'EGFR induite par le GABABR favorise la migration des cellules humaines du cancer de la prostate.  |  Xia, S., et al. 2017. Mol Pharmacol. 92: 265-277. PMID: 28424220
  13. Des modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAB ayant des efficacités différentes affectent la neuroadaptation et l'auto-administration d'alcool et de cocaïne.  |  de Miguel, E., et al. 2019. Addict Biol. 24: 1191-1203. PMID: 30421860
  14. L'optimisation de la structure des modulateurs allostériques positifs des récepteurs GABAB a conduit à la découverte inattendue d'antagonistes/modulateurs allostériques négatifs potentiels.  |  Mugnaini, C., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127443. PMID: 32730942
  15. 6-Aryl-quinazolines en tant que nouveaux modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAB.  |  Huszár, J., et al. 2022. Bioorg Med Chem Lett. 67: 128714. PMID: 35367591

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5 mg
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25 mg
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