Date published: 2025-11-6

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(R)-Norfluoxetine (CAS 130194-43-3)

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Noms alternatifs:
(3R)-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
Application(s):
(R)-Norfluoxetine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine.
Numéro CAS:
130194-43-3
Masse Moléculaire:
295.30
Formule Moléculaire:
C16H16F3NO
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La (R)-Norfluoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine qui agit en inhibant la recapture de la sérotonine au niveau de la membrane présynaptique, ce qui entraîne une augmentation des taux extracellulaires de sérotonine dans le cerveau. La (R)-Norfluoxétine module l'activité de la sérotonine, un neurotransmetteur impliqué dans la régulation de l'humeur, en empêchant sa réabsorption dans la cellule présynaptique après sa libération dans la fente synaptique. La (R)-Norfluoxétine prolonge l'action de la sérotonine et améliore sa neurotransmission, ce qui peut avoir des implications pour la régulation de l'humeur, des émotions et du comportement. La (R)-Norfluoxétine se lie à la protéine du transporteur de la sérotonine, bloquant ainsi sa capacité à transporter la sérotonine vers le neurone présynaptique. Ce mécanisme d'action entraîne une accumulation de sérotonine dans la fente synaptique, ce qui se traduit par une signalisation prolongée et des effets potentiels en aval sur la fonction neuronale.


(R)-Norfluoxetine (CAS 130194-43-3) Références

  1. Identification des cytochromes p450 humains responsables de la formation in vitro de R- et S-norfluoxétine.  |  Ring, BJ., et al. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 1044-50. PMID: 11356927
  2. Concentrations plasmatiques des énantiomères de la fluoxétine et de la norfluoxétine: sources de variabilité et observations préliminaires sur les relations avec la réponse clinique.  |  Jannuzzi, G., et al. 2002. Ther Drug Monit. 24: 616-27. PMID: 12352933
  3. La R-fluoxétine augmente les concentrations extracellulaires de DA, NE et 5-HT dans le cortex préfrontal et l'hypothalamus du rat: une étude de microdialyse in vivo et de liaison aux récepteurs.  |  Koch, S., et al. 2002. Neuropsychopharmacology. 27: 949-59. PMID: 12464452
  4. Dosage stéréosélectif direct des énantiomères de la fluoxétine et de la norfluoxétine dans le plasma ou le sérum humain par chromatographie gaz-liquide bidimensionnelle avec détection sélective de l'azote et du phosphore.  |  Ulrich, S. 2003. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 783: 481-90. PMID: 12482491
  5. Chez les souris isolées socialement, l'inversion de la régulation à la baisse de l'allopregnanolone dans le cerveau est le médiateur de l'action anti-agressive de la fluoxétine.  |  Pinna, G., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 2035-40. PMID: 12571361
  6. Comparaison des énantiomères de la norfluoxétine en tant qu'inhibiteurs de l'absorption de la sérotonine in vivo.  |  Fuller, RW., et al. 1992. Neuropharmacology. 31: 997-1000. PMID: 1279447
  7. L'agression induite par l'isolement social chez la souris: un modèle pour étudier la pharmacologie de la neurostéroïdogenèse.  |  Matsumoto, K., et al. 2005. Stress. 8: 85-93. PMID: 16019600
  8. À faibles doses, les ISRS agissent comme des stimulants sélectifs de la stéroïdogénèse cérébrale (SBSS) qui sont inactifs sur la recapture de la 5-HT.  |  Pinna, G., et al. 2009. Curr Opin Pharmacol. 9: 24-30. PMID: 19157982
  9. Un essai énantiosélectif validé pour la quantification simultanée de la (R)-, (S)-fluoxétine et de la (R)-, (S)-norfluoxétine dans le plasma ovin en utilisant la chromatographie liquide avec spectrométrie de masse en tandem (LC/MS/MS).  |  Chow, TW., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 349-58. PMID: 21242112
  10. Inhibition stéréosélective du CYP2C19 et du CYP3A4 par la fluoxétine et son métabolite: implications pour l'évaluation des risques des systèmes d'inhibiteurs multiples dépendant du temps.  |  Lutz, JD., et al. 2013. Drug Metab Dispos. 41: 2056-65. PMID: 23785064
  11. Interaction des énantiomères de la fluoxétine et de la norfluoxétine avec les cytochromes P450 du foie humain.  |  Stevens, JC. and Wrighton, SA. 1993. J Pharmacol Exp Ther. 266: 964-71. PMID: 8355218
  12. Enantiomères de la norfluoxétine en tant qu'inhibiteurs de l'absorption de la sérotonine dans le cerveau du rat.  |  Wong, DT., et al. 1993. Neuropsychopharmacology. 8: 337-44. PMID: 8512621
  13. Concentrations de médicaments dans le cerveau de la souris à des doses pharmacologiquement actives d'énantiomères de la fluoxétine.  |  Fuller, RW. and Snoddy, HD. 1993. Biochem Pharmacol. 45: 2355-8. PMID: 8517878

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

(R)-Norfluoxetine, 2.5 mg

sc-208248
2.5 mg
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