Date published: 2025-9-6

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R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide (CAS 77630-02-5)

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Noms alternatifs:
R(−)-TNPA HBr; R(−)-2-OH-NPA HBr
Application(s):
R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide est un puissant agoniste sélectif du D2DR (récepteur D2 de la dopamine).
Numéro CAS:
77630-02-5
Masse Moléculaire:
392.29
Formule Moléculaire:
C19H21NO3•HBr
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bromhydrate de R(-)-2,10,11-trihydroxy-N-propyl-noraporphine (R(-)-2,10,11-THNP) est un agoniste puissant et sélectif du D2DR (récepteur D2 de la dopamine). C'est également un ligand du récepteur μ-opioïde (MOR), qui est la cible principale des opioïdes tels que la morphine et l'oxycodone. En se liant à ce récepteur, le bromhydrate de R(-)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine l'active, ce qui entraîne la libération de neurotransmetteurs tels que la dopamine, la sérotonine et la noradrénaline. Chez les animaux de laboratoire, il a été démontré qu'il produisait une analgésie, une sédation et une dépression respiratoire. En outre, elle peut avoir divers effets endocriniens et métaboliques, notamment l'activation de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HHS) et la stimulation de la gluconéogenèse.


R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide (CAS 77630-02-5) Références

  1. Sites d'action potentiels du TNPA: un agoniste des récepteurs de la dopamine-2.  |  Chu, E., et al. 1999. Exp Eye Res. 69: 611-6. PMID: 10620390
  2. La dopamine endogène et exogène inhibe de façon présynaptique la transmission réticulospinale glutamatergique par une action des récepteurs D2 sur les canaux de type N Ca2+.  |  Svensson, E., et al. 2003. Eur J Neurosci. 17: 447-54. PMID: 12581163
  3. La dopamine augmente le courant calcique de type L davantage dans les cardiomyocytes de lapin nouveau-nés qu'adultes via les récepteurs D1 et beta2.  |  Ding, G., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H2327-35. PMID: 18375720
  4. Synthèse et affinités des énantiomères d'apomorphines 2-substituées et de leurs analogues N-n-propyl pour les récepteurs de la dopamine.  |  Gao, YG., et al. 1990. J Med Chem. 33: 1800-5. PMID: 1971309
  5. Rôles des récepteurs dopaminergiques d(1) et d(2) dans la libération de catécholamines par la médullaire surrénale du rat.  |  Baek, YJ., et al. 2008. Korean J Physiol Pharmacol. 12: 13-23. PMID: 20157389
  6. Premières petites molécules inhibitrices de la cytosine désaminase de l'ADN simple brin APOBEC3G.  |  Li, M., et al. 2012. ACS Chem Biol. 7: 506-17. PMID: 22181350
  7. Un essai de criblage à haut débit utilisant des cellules de patients atteints de la maladie de Krabbe.  |  Ribbens, J., et al. 2013. Anal Biochem. 434: 15-25. PMID: 23138179
  8. L'activation des récepteurs de la dopamine augmente le facteur neurotrophique dérivé de la lignée cellulaire gliale dans les accidents vasculaires cérébraux expérimentaux.  |  Kuric, E., et al. 2013. Exp Neurol. 247: 202-8. PMID: 23664961
  9. Modulation du taux de pompage par deux espèces de mollusques bivalves marins en réponse aux neurotransmetteurs: Comparaison des résultats in vitro et in vivo.  |  Frank, DM., et al. 2015. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 185: 150-8. PMID: 25847101
  10. Deux récepteurs de dopamine jouent des rôles différents dans le changement de phase du criquet migrateur.  |  Guo, X., et al. 2015. Front Behav Neurosci. 9: 80. PMID: 25873872
  11. Signalisation de la dopamine chez les criquets et autres insectes.  |  Verlinden, H. 2018. Insect Biochem Mol Biol. 97: 40-52. PMID: 29680287
  12. Les récepteurs 5-HT2B, 5-HT7 et DA2 médient les effets du 5-HT et du DA sur le comportement agonistique du crabe chinois (Eriocheir sinensis).  |  Pang, YY., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 4502-4510. PMID: 31642670
  13. Activité comportementale de quelques nouvelles aporphines chez des rats présentant des lésions de la 6-hydroxydopamine au niveau du caudé ou du noyau accumbens.  |  Jackson, EA., et al. 1983. Eur J Pharmacol. 87: 15-23. PMID: 6404639
  14. Aporphines. 34. (-)-2,10,11-Trihydroxy-N-n-propylnoraporphine, un nouvel alcaloïde dopaminergique de l'aporphine avec une activité anticonvulsive.  |  Neumeyer, JL., et al. 1981. J Med Chem. 24: 898-9. PMID: 7277402
  15. Modulation de la transmission inhibitrice par la dopamine dans les noyaux basaux du cerveau antérieur du rat: activation des récepteurs dopaminergiques présynaptiques de type D1.  |  Momiyama, T. and Sim, JA. 1996. J Neurosci. 16: 7505-12. PMID: 8922406

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R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide, 10 mg

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10 mg
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