PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)
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PRIMA-1MET est un dérivé méthylé de PRIMA-1 (sc-200927). Ce composé peut restaurer l'activité de p53 mutant et agir en synergie avec des agents chimiothérapeutiques pour inhiber la prolifération des cellules tumorales. PRIMA-1MET cible également la sélénoprotéine thiorédoxine réductase 1 (TrxR1), un régulateur clé de l'équilibre redox cellulaire. L'activité cellulaire de TrxR1 est inhibée par PRIMA-1MET indépendamment du statut de p53. PRIMA-1MET peut affecter directement l'état redox cellulaire en ciblant TrxR1. Il a également été démontré que PRIMA-1MET réactive les formes mutantes des protéines p63 et p73 qui partagent une forte homologie structurelle avec p53. Le traitement par PRIMA-1MET augmente l'expression de Hsp70 et la translocation nucléolaire, parallèlement à l'induction de l'accumulation nucléolaire de p53 mutante. PRIMA-1MET est également connu sous le nom d'APR-246, de 2-(hydroxyméthyl)-2-(méthoxyméthyl)quinuclidin-3-one et de 2-(hydroxyméthyl)-2-(méthoxyméthyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one.
PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) Références
- PRIMA-1(MET) agit en synergie avec le cisplatine pour induire l'apoptose des cellules tumorales. | Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
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- PRIMA-1MET induit la translocation nucléolaire de la protéine EBNA-5 codée par le virus d'Epstein-Barr. | Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
- PRIMA-1met induit l'autophagie dans les cellules cancéreuses colorectales par la régulation de la cascade de signalisation mTOR/AMPK-ULK1-Vps34. | Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
- L'ascorbate inhibe la prolifération et favorise la différenciation myéloïde dans la leucémie mutante TP53. | Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
- Régulation transcriptionnelle du transport des acides aminés dans le glioblastome multiforme. | Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
- Récepteur des œstrogènes bêta2 (ERβ2)-axe mutant p53-FOXM1: un nouveau moteur de prolifération, de chimiorésistance et de progression de la maladie dans le cancer de l'ovaire séreux de haut grade (HGSOC). | Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
- Rectificatif à la 'réactivation du p53 par PRIMA-1Met (APR-246) sensibilise le mélanome V600E/KBRAF au vémurafénib' [Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110]. | Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
- Effets anti-inflammatoires de PRIMA-1MET (réactivateur mutant de p53) induits par l'inhibition du facteur nucléaire-κB sur les synoviocytes de type fibroblaste de la polyarthrite rhumatoïde. | Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
- Corrigendum: Aperçu actuel de la régulation de la mort cellulaire programmée par la mutation TP53 dans le cancer. | Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
- Médicaments ciblant les mutations de p53 approuvés par la FDA et en cours d'essais cliniques. | Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
- Approches thérapeutiques innovantes pour le traitement des morbidités oculaires chez les patients atteints du syndrome EEC. | Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
- La dexaméthasone inhibe sélectivement le détachement des cellules métastatiques du cancer de la thyroïde lors d'un positionnement aléatoire. | Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PRIMA-1MET, 10 mg | sc-361295 | 10 mg | $150.00 | |||
PRIMA-1MET, 25 mg | sc-361295A | 25 mg | $319.00 |