Date published: 2025-9-10

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Pravastatin Lactone (CAS 85956-22-5)

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Noms alternatifs:
R 414
Application(s):
Pravastatin Lactone est un métabolite de la pravastatine
Numéro CAS:
85956-22-5
Masse Moléculaire:
406.51
Formule Moléculaire:
C23H34O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La pravastatine lactone est un métabolite de la pravastatine qui inhibe de manière compétitive l'HMGCR (hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase). La pravastatine lactone, un dérivé synthétique de la pravastatine, un médicament hypocholestérolémiant, joue un rôle important en tant qu'intermédiaire dans la production de la pravastatine et d'autres statines. Ce composé est un puissant inhibiteur de la HMG-CoA réductase, l'enzyme pivot de la biosynthèse du cholestérol. Son utilité s'étend aux études de laboratoire, où il joue un rôle essentiel dans l'exploration de l'impact des statines sur le métabolisme du cholestérol. En outre, son rôle englobe l'examen des mécanismes des statines, ainsi que leurs influences physiologiques et biochimiques. Dans le domaine des progrès pharmaceutiques, la pravastatine lactone trouve des applications dans l'exploration de médicaments et l'évaluation de nouveaux composés de statines, en évaluant leur sécurité et leur efficacité. La principale fonctionnalité de la pravastatine lactone réside dans son inhibition de la HMG-CoA réductase, l'étape déterminante de la synthèse du cholestérol. Par cette action inhibitrice, le composé freine la production endogène de cholestérol, ce qui entraîne une réduction perceptible des taux de cholestérol sérique.


Pravastatin Lactone (CAS 85956-22-5) Références

  1. L'administration concomitante d'atorvastatine peut augmenter les concentrations de digoxine par inhibition de la sécrétion intestinale médiée par la P-glycoprotéine.  |  Boyd, RA., et al. 2000. J Clin Pharmacol. 40: 91-8. PMID: 10631627
  2. Détermination quantitative de la pravastatine et de ses produits de biotransformation dans le sérum humain par turbo ion spray LC/MS/MS.  |  Mulvana, D., et al. 2000. J Pharm Biomed Anal. 23: 851-66. PMID: 11022911
  3. Différence entre les sexes dans l'inhibition du métabolisme in vitro du mexazolam par divers inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme a réductase dans les microsomes hépatiques de rat.  |  Ishigami, M., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 904-10. PMID: 12124308
  4. La variante génétique SLCO1B1*5 est associée aux effets secondaires induits par les statines.  |  Voora, D., et al. 2009. J Am Coll Cardiol. 54: 1609-16. PMID: 19833260
  5. Détermination de la pravastatine et de la pravastatine lactone dans le plasma et l'urine de rat par UHPLC-MS/MS et microextraction par sorbant emballé.  |  Vlčková, H., et al. 2012. Talanta. 90: 22-9. PMID: 22340111
  6. Mise en œuvre pratique et économique de l'échange H/D en ligne dans la LC-MS.  |  Shah, RP., et al. 2013. Anal Chem. 85: 10904-12. PMID: 24117319
  7. L'évaluation des statines en tant qu'inhibiteurs potentiels de l'interaction LEDGF/p75-HIV-1 integrase.  |  Harrison, AT., et al. 2015. Chem Biol Drug Des. 85: 290-5. PMID: 24954548
  8. Le rôle du déséquilibre acido-basique dans la myotoxicité induite par les statines.  |  Taha, DA., et al. 2016. Transl Res. 174: 140-160.e14. PMID: 27083388
  9. Criblage de médicaments inhibant l'oligomérisation in vitro de la Cu/Zn-Superoxide Dismutase avec une mutation causant la sclérose latérale amyotrophique.  |  Anzai, I., et al. 2016. Front Mol Biosci. 3: 40. PMID: 27556028
  10. Un nouveau screening basé sur l'apprentissage automatique identifie les statines en tant qu'inhibiteurs de la pompe à calcium SERCA.  |  Cruz-Cortés, C., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 104681. PMID: 37030504
  11. Absorption indépendante du sodium de la pravastatine et de la pravastatine-lactone, médiée par un transporteur hépatosélectif.  |  Ziegler, K. and Hummelsiep, S. 1993. Biochim Biophys Acta. 1153: 23-33. PMID: 8241247
  12. Métabolisme de la cérivastatine par les microsomes hépatiques humains in vitro. Caractérisation des voies métaboliques primaires et des isozymes du cytochrome P450 impliquées.  |  Boberg, M., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 321-31. PMID: 9172950
  13. La simvastatine, mais pas la pravastatine, est très susceptible d'interagir avec l'itraconazole, un inhibiteur du CYP3A4.  |  Neuvonen, PJ., et al. 1998. Clin Pharmacol Ther. 63: 332-41. PMID: 9542477

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