PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)
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L'analogue PP1 II, 1NM-PP1, est un analogue PP1 perméable aux cellules qui peut agir comme un inhibiteur puissant et sélectif des kinases mutantes par rapport à leurs progéniteurs de type sauvage. Il s'agit d'un inhibiteur de kinases qui ont été mutées, par une substitution d'une seule base, pour devenir "sensibles à l'analogue", par rapport à la kinase de type sauvage. L'analogue II de PP1, 1NM-PP1, a d'abord été développé pour inhiber de manière optimale v-Src-as1, avec une substitution I338G, de préférence à v-Src (IC50 = 4,2 nM contre 28 muM, respectivement). La mutation homologue dans d'autres kinases a généré une sensibilité analogue (par exemple, IC50 = 3,2 nM pour c-Fyn-as1 contre 1,0 muM pour c-Fyn 5,0 nM pour CDK2-as1 contre 29 muM pour CDK2 8,0 nM pour CAMKII-as1 contre 24 muM pour CAMKII). Cette approche a été utilisée pour élucider les fonctions de plusieurs kinases dans les systèmes de mammifères et de levures. En outre, il a été démontré qu'elle permettait d'activer des mutants d'Ire1, une kinase transmembranaire.
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) Références
- Un commutateur chimique pour les allèles sensibles aux inhibiteurs de n'importe quelle protéine kinase. | Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
- Analyse chimico-génétique de la kinase Cla4p activée par la p21 de la levure bourgeonnante. | Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
- Contournement d'une activité kinase par un médicament compétitif à l'ATP. | Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
- La résection des extrémités de l'ADN, la recombinaison homologue et l'activation du point de contrôle des dommages à l'ADN nécessitent CDK1. | Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
- Exigences pour Cdk7 dans l'assemblage de Cdk1/cycline B et l'activation de Cdk2 révélées par la génétique chimique dans les cellules humaines. | Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
- La réorganisation du cytosquelette d'actine par l'alphaherpesvirus US3 est médiée par les kinases activées par le groupe A p21. | Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg | sc-203214 | 1 mg | $106.00 | |||
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg | sc-203214A | 5 mg | $520.00 |