Date published: 2025-9-9

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PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous))

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Noms alternatifs:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chloro-benzamide monohydrochloride
Numéro CAS:
123464-89-1 (anhydrous)
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
301.21 (anhydrous basis)
Formule Moléculaire:
C14H17ClN2O•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PNU-282,987 est un agoniste hautement sélectif du récepteur nicotinique homomérique α7 de l'acétylcholine (α7 nAChR). Ce nouvel agoniste du α7 nAChR a été utilisé dans de nombreuses études sur le cerveau modèle de ce récepteur. En utilisant des tranches d'hippocampe de rat, le PNU-282,987 a été rapporté comme évoquant des courants de cellules entières. On suppose que le PNU-282,987 module ou améliore la neurotransmission hippocampique GABAergique. De plus, dans le cervelet de souris, l'ataxie induite par l'éthanol a été atténuée de façon dose-dépendante par l'administration du PNU-282,987. Le PNU-282,987 a également été utilisé dans diverses études pour examiner les effets du composé sur l'oscillation thêta de l'hippocampe.


PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous)) Références

  1. L'agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-chlorobenzamide hydrochloride] renforce l'activité synaptique GABAergique dans les tranches de cerveau et rétablit les déficits de gating auditif chez les rats anesthésiés.  |  Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
  2. L'activation des récepteurs alpha7 de l'acétylcholine augmente l'oscillation thêta de l'hippocampe induite par la stimulation.  |  Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
  3. Caractérisation pharmacologique de la liaison du [(125)I]CHIBA-1006, un nouveau radioligand pour les récepteurs nicotiniques α7 de l'acétylcholine, aux membranes du cerveau de rat.  |  Wu, J., et al. 2010. Brain Res. 1360: 130-7. PMID: 20816767
  4. α7 Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine dans le noyau amygdaloïde central modifient le sevrage induit par la naloxone après une exposition unique à la morphine.  |  Ishida, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 923-31. PMID: 21125398
  5. Le rôle du sous-type α7 du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nAChR) dans l'interaction fonctionnelle entre la nicotine et l'éthanol dans le cervelet de la souris.  |  Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
  6. Les agonistes sélectifs des récepteurs nicotiniques α4β2 de l'acétylcholine ciblent les mécanismes épigénétiques dans les neurones GABAergiques corticaux.  |  Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
  7. L'agoniste du récepteur α7 nicotinique de l'acétylcholine PNU-282987 atténue les lésions cérébrales précoces dans un modèle de perforation d'hémorragie sous-arachnoïdienne chez le rat.  |  Duris, K., et al. 2011. Stroke. 42: 3530-6. PMID: 21960575
  8. Effets sur la motricité et l'anxiété du PNU-282987, un agoniste du récepteur nicotinique alpha7, et du stress dans un modèle animal de la maladie d'Alzheimer.  |  Vicens, P., et al. 2013. Curr Alzheimer Res. 10: 516-23. PMID: 23566346
  9. L'agoniste α7 nAChR PNU-282987 réduit l'inflammation et la perte de cellules dopaminergiques nigrales induite par le MPTP chez la souris.  |  Stuckenholz, V., et al. 2013. J Parkinsons Dis. 3: 161-72. PMID: 23938346
  10. Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine contenant la sous-unité α7-like médient les contractions des muscles responsables du positionnement dans l'espace du tentacule de l'escargot Helix pomatia L.  |  Kiss, T., et al. 2014. PLoS One. 9: e109538. PMID: 25303328
  11. L'activation des récepteurs nicotiniques cholinergiques alpha 7 réduit la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique à la suite d'une lésion cérébrale traumatique expérimentale.  |  Dash, PK., et al. 2016. J Neurosci. 36: 2809-18. PMID: 26937017
  12. L'agoniste du récepteur alpha7 de la nicotine-acétylcholine PNU-282987 atténue les lésions pulmonaires aiguës dans un modèle de dérivation cardio-pulmonaire chez le rat.  |  Ge, J., et al. 2017. Shock. 47: 474-479. PMID: 27661000
  13. L'agoniste α7nAChR PNU-282987 réduit les lésions pulmonaires aiguës en modifiant le profil des macrophages.  |  Pinheiro, NM., et al. 2017. FASEB J. 31: 320-332. PMID: 27729414
  14. Le PNU-282987 atténue le dysfonctionnement de la barrière épithéliale intestinale dans l'endotoxémie induite par le LPS.  |  Zhang, Y., et al. 2020. Inflammation. 43: 417-424. PMID: 31950323
  15. Un agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine α7, le PNU-282987, atténue l'activation des ILC2s et l'inflammation des voies respiratoires induite par l'alternariose.  |  Yuan, F., et al. 2020. Front Immunol. 11: 598165. PMID: 33597946

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PNU-282987 hydrate, 10 mg

sc-301554
10 mg
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