Date published: 2025-10-29

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
Application(s):
PNU 142633 est un agoniste SR-1D de haute affinité
Numéro CAS:
187665-65-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
422.53
Formule Moléculaire:
C24H30N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Agoniste très sélectif et de haute affinité des récepteurs 5-HT1D (valeurs Ki de 6 et > 18 000 nM pour les récepteurs humains 5-HT1D et 5-HT1B respectivement). Bloque l'extravasation des protéines plasmatiques neurogènes et inhibe les réponses tachycardes d'origine sympathique in vivo.


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) Références

  1. Les récepteurs 5-HT(1) sensibles au GR127935 médiant la vasoconstriction de la carotide interne canine: ressemblance avec le sous-type de récepteur 5-HT(1B), mais pas avec le sous-type de récepteur 5-HT(1D) ou 5-ht(1F).  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. L'agoniste 5-HT(1B/1D) antimigraineux rizatriptan inhibe la vasodilatation durale neurogène chez les cobayes anesthésiés.  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. Études précliniques caractérisant les effets antimigraineux et cardiovasculaires de l'agoniste sélectif du récepteur 5-HT1D PNU-142633.  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. Profil pharmacologique de l'inhibition induite par la 5-HT de l'écoulement sympathique du cardioaccélérateur chez les rats piqués: corrélation avec les récepteurs 5-HT1 et les récepteurs putatifs 5-ht5A/5B.  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. Caractérisation plus poussée des récepteurs 5-HT1 médiant la sympatho-inhibition cardiaque chez les rats piqués: corrélation pharmacologique avec les sous-types 5-HT1B et 5-HT1D.  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. Le donitriptan, mais pas le sumatriptan, inhibe la vasodilatation de la carotide externe induite par la capsaïcine via les récepteurs 5-HT1B plutôt que 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. Le sumatriptan spinal inhibe la vasodilatation de la carotide externe induite par la capsaïcine par l'intermédiaire des récepteurs 5-HT1B plutôt que des récepteurs 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. Les récepteurs 5-HT(1) inhibent le flux sensoriel vasodépressif CGRPergique du rat: implication supplémentaire des sous-types 5-HT(1F), mais pas 5-HT(1A) ou 5-HT(1D).  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. Expression de l'ARNm des récepteurs 1B, 1D et 1F de la 5-hydroxytryptamine et leur rôle dans le contrôle de la libération du peptide lié au gène de la calcitonine dans le système trigéminovasculaire du rat.  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. Le blocage chronique des récepteurs 5-HT2 démasque le rôle des récepteurs 5-HT1F dans l'inhibition de l'écoulement sympathique du cardioaccélérateur chez le rat.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. Effet d'un agoniste du récepteur 5-HT1D sur la phase de réintégration du test de préférence de place conditionnée et sur la potentialisation à long terme de l'hippocampe chez les rats traités à la méthamphétamine.  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. Rôle des récepteurs périphériques 5-HT5A dans la sympatho-inhibition cardiaque induite par la 5-HT chez les rats diabétiques de type 1.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. Le rôle des récepteurs 5-HT1D et 5-HT1F de l'hippocampe dans l'apprentissage et la mémoire chez le rat.  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

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