Date published: 2025-9-8

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(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7)

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Noms alternatifs:
(+)-MK 801 maleate is also known as Dizocilpine maleate.
Application(s):
(+)-MK 801 maleate est un antagoniste très puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
Numéro CAS:
77086-22-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
337.37
Formule Moléculaire:
C16H15N•C4H4O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le maléate de (+)-MK 801 est un antagoniste sélectif non compétitif du récepteur NMDA. Le (+)-MK 801 interagit avec le canal ionique associé au NMDA, empêchant le flux de Ca2+ et bloquant les dépolarisations induites par le NMDA. Le (+)-MK 801 démontre de puissants effets neuroprotecteurs contre les insultes excitotoxiques, en montrant une protection substantielle contre la perte de neurones produite par l'introduction de NMDA et d'acide quinolinique. Le maléate de (+)-MK 801 peut avoir un effet protecteur dans divers modèles d'ischémie et inhiber la sensibilisation comportementale à certains psychostimulants.


(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7) Références

  1. Effets de stimulus discriminatif du gaz d'oxyde nitreux semblables à ceux d'un bloqueur de canal du récepteur N-méthyl-D-aspartate.  |  Richardson, KJ. and Shelton, KL. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 352: 156-65. PMID: 25368340
  2. Mécanismes inhibiteurs dysfonctionnels dans les neurones du locus coeruleus du rat wistar kyoto.  |  Bruzos-Cidón, C., et al. 2015. Int J Neuropsychopharmacol. 18: pyu122. PMID: 25586927
  3. L'interaction entre le MK-801 et les récepteurs du N-méthyl-D-aspartate: conséquences fonctionnelles.  |  Woodruff, GN., et al. 1987. Neuropharmacology. 26: 903-9. PMID: 2821432
  4. L'activation des récepteurs 5-HT7 de la sérotonine module la plasticité synaptique de l'hippocampe par la stimulation des adénylates cyclases et sauve l'apprentissage et le comportement dans un modèle de souris du syndrome de l'X fragile.  |  Costa, L., et al. 2018. Front Mol Neurosci. 11: 353. PMID: 30333723
  5. Potentialisation à long terme non canonique et dépendante de la dopamine au niveau des synapses de sortie de l'hippocampe dans un modèle rongeur de premier épisode de psychose.  |  Bartsch, JC. and Behr, J. 2020. Front Mol Neurosci. 13: 55. PMID: 32317931
  6. Analyse par imagerie calcique des réponses cellulaires à l'hypercapnie et à l'hypoxie dans le SNT de la préparation du tronc cérébral du rat nouveau-né.  |  Onimaru, H., et al. 2021. Front Physiol. 12: 645904. PMID: 33841182
  7. Comparaison de la pharmacocinétique et de la neurotoxicité associée à l'antagonisme NMDAR de la kétamine, de la (2R,6R)-hydroxynorkétamine et du MK-801.  |  Morris, PJ., et al. 2021. Neurotoxicol Teratol. 87: 106993. PMID: 33945878
  8. Récepteurs AMPA lents dans les cellules principales de l'hippocampe.  |  Pampaloni, NP., et al. 2021. Cell Rep. 36: 109496. PMID: 34348150
  9. Différences de sexe dans la signalisation de la protéine kinase A de la sensibilisation latente à la douleur postopératoire qui est masquée par les récepteurs opioïdes Kappa dans la moelle épinière.  |  Basu, P., et al. 2021. J Neurosci. 41: 9827-9843. PMID: 34531285
  10. La potentialisation mGlu1 renforce l'activité des interneurones somatostatiques prélimbiques pour remédier aux déficits physiologiques et cognitifs similaires à ceux de la schizophrénie.  |  Maksymetz, J., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109950. PMID: 34731619
  11. L'anticonvulsivant MK-801 est un antagoniste puissant du N-méthyl-D-aspartate.  |  Wong, EH., et al. 1986. Proc Natl Acad Sci U S A. 83: 7104-8. PMID: 3529096
  12. L'adénosine et les astrocytes déterminent la dynamique développementale de la plasticité dépendante de la synchronisation des pointes dans le cortex somatosensoriel.  |  Martínez-Gallego, I., et al. 2022. J Neurosci. 42: 6038-52. PMID: 35768208
  13. La synaptotagmine-1 est un capteur de Ca2+ pour la libération somatodendritique de dopamine.  |  Lebowitz, JJ., et al. 2023. Cell Rep. 42: 111915. PMID: 36640316
  14. L'activation prolongée de la voie de transduction récepteur N-méthyl-D-aspartate-Ca2+ provoque des décharges épileptiformes récurrentes spontanées dans les neurones hippocampiques en culture.  |  DeLorenzo, RJ., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14482-7. PMID: 9826726
  15. Blocage des récepteurs NMDA et neurodégénérescence apoptotique dans le cerveau en développement.  |  Ikonomidou, C., et al. 1999. Science. 283: 70-4. PMID: 9872743

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250 mg
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