(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2)
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Alcaloïde analgésique non opioïde isolé de la peau de la grenouille arboricole équatorienne Epipedobates tricolor; isomère naturel du plus puissant agoniste connu des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Les découvertes dans le domaine des nAChR ont stimulé l'intérêt pour les composés ciblant les nAChR en tant qu'agents analgésiques potentiels. L'épibatidine est pleinement efficace par rapport aux opioïdes dans les modèles précliniques de la douleur. Bien que l'épibatidine soit toxique, ces observations ont démontré que l'efficacité modeste n'est pas une limitation générale des agonistes nAChR. En outre, l'exploration de la biologie moléculaire des nAChR a révélé des preuves de la diversité des récepteurs, ce qui suggère que les agents sélectifs des sous-types de nAChR sont moins toxiques que la nicotine; et les premiers efforts de chimie médicinale ont abouti à des composés présentant des profils d'innocuité améliorés.
(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2) Références
- Pharmacologie comparative de l'épibatidine: un agoniste puissant des récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine. | Gerzanich, V., et al. 1995. Mol Pharmacol. 48: 774-82. PMID: 7476906
- L'influence du traitement Bay K 8644 sur l'analgésie induite par la (+/-)-épibatidine. | Bannon, AW., et al. 1995. Brain Res. 678: 244-50. PMID: 7542542
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
(+)-Epibatidine dihydrochloride, 5 mg | sc-252777 | 5 mg | $810.00 |