Inhibiteur PknG (CAS 329221-38-7)
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L'inhibiteur PknG est un composé tétrahydrobenzothiophène perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur hautement spécifique et ciblant le site de liaison à l'ATP contre la protéine kinase G mycobactérienne (PknG; IC50 = 390 nM), tout en présentant une activité très réduite ou nulle contre 8 autres kinases mycobactériennes et 25 autres kinases humaines, y compris la PKCα, la kinase mammalienne la plus étroitement apparentée à la PknG. L'AX20017 inactive complètement le blocage du transfert lysosomal et de la dégradation du BCG de M. bovis dans les macrophages par PknG à des concentrations (10μM ou plus) qui n'affectent pas la croissance du BCG en dehors de l'hôte infecté.
Inhibiteur PknG (CAS 329221-38-7) Références
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- Identification du RO9021 comme inhibiteur potentiel de la PknG de Mycobacterium tuberculosis: Études computationnelles et in vitro combinées. | Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990
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PknG Inhibitor, 10 mg | sc-222180 | 10 mg | $198.00 |