Date published: 2025-9-7

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PKI-179 (CAS 1197160-28-3)

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Application(s):
PKI-179 est un puissant inhibiteur de mTOR et de PI 3-K
Numéro CAS:
1197160-28-3
Masse Moléculaire:
506.60
Formule Moléculaire:
C25H28N8O3•H2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PKI-179 est un composé de recherche intéressant dans le domaine de la biochimie, en particulier dans l'étude de l'inhibition des protéines kinases. Il est utilisé comme composé outil pour étudier les voies de signalisation intracellulaires régulées par diverses protéines kinases. En inhibant l'activité de kinases spécifiques, le PKI-179 aide les scientifiques à élucider le rôle de ces enzymes dans les fonctions cellulaires telles que la croissance, la prolifération et la différenciation. Ce composé est également utile pour étudier les mécanismes de régulation des kinases et les effets de leur dérèglement. En outre, le PKI-179 est utilisé dans le criblage des cibles des kinases pour de nouveaux domaines de recherche potentiels, ainsi que dans l'évaluation des processus de transduction des signaux qui sont médiés par des événements de phosphorylation. Les chercheurs peuvent également utiliser ce composé pour explorer la diaphonie entre différentes voies de signalisation et le potentiel de régulation combinatoire par de multiples kinases.


PKI-179 (CAS 1197160-28-3) Références

  1. Synthèse stéréosélective d'un métabolite actif du puissant inhibiteur de PI3 kinase PKI-179.  |  Chen, Z., et al. 2010. J Org Chem. 75: 1643-51. PMID: 20112997
  2. PKI-179: un double inhibiteur de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) et de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) efficace par voie orale.  |  Venkatesan, AM., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5869-73. PMID: 20797855
  3. Progrès dans la découverte préclinique et le développement clinique d'inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) de classe I et de double classe I/IV.  |  Shuttleworth, SJ., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 2686-714. PMID: 21649578
  4. Inhibiteurs doubles de PI3K/mTOR ou inhibiteurs sélectifs de mTOR: quelle est la voie à suivre ?  |  Sabbah, DA., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 5528-44. PMID: 22172063
  5. Développements récents de petites molécules inhibitrices doubles PI3K/mTOR.  |  Liu, YN., et al. 2013. Mini Rev Med Chem. 13: 2047-59. PMID: 24195664
  6. Inhibiteurs de la phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) et de la phosphatidylinositol 3-kinase apparentée à la kinase (PIKK): importance de l'anneau morpholine.  |  Andrs, M., et al. 2015. J Med Chem. 58: 41-71. PMID: 25387153
  7. Un aperçu structurel du mécanisme d'inhibition d'un double inhibiteur PI3K/mTOR actif par voie orale, PKI-179, à l'aide d'approches computationnelles.  |  Mohd Rehan,. 2015. J Mol Graph Model. 62: 226-234. PMID: 26500112
  8. Combinaison de la 4-anilinoquinazoline, de l'arylurée et de la partie amine tertiaire pour découvrir de nouveaux agents anticancéreux.  |  Zuo, SJ., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 179-90. PMID: 26706113
  9. Impacts fonctionnels de l'interaction BRCA1-mTORC2 dans le cancer du sein.  |  Krieger, KL., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31771139
  10. Progrès de la recherche sur les inhibiteurs de mTOR.  |  Chen, Y. and Zhou, X. 2020. Eur J Med Chem. 208: 112820. PMID: 32966896
  11. Stratégies chimiques et structurelles pour cibler sélectivement la kinase mTOR.  |  Borsari, C., et al. 2021. ChemMedChem. 16: 2744-2759. PMID: 34114360
  12. RNF43 G659fs est une mutation oncogène du cancer colorectal et sensibilise les cellules tumorales à l'inhibition de PI3K/mTOR.  |  Fang, L., et al. 2022. Nat Commun. 13: 3181. PMID: 35676246
  13. Inhibition de la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR par des produits naturels: une approche multicible in silico.  |  Abd Emoniem, N., et al. 2023. SAR QSAR Environ Res. 34: 163-182. PMID: 36853097

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PKI-179, 5 mg

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5 mg
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