Pifithrin-α, p-nitro, cyclic CAS: 60477-38-5
MF: C15H13N3O2S
MW: 299.35

Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)

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Noms alternatifs: Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is also known as p-nitro-Cyclic PFT-α.
Application: Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is A cell-permeable p53 inhibitor that is more potent & has a longer half-life than Pifithrin-α.
Numéro CAS: 60477-38-5
Pureté: ≥95%
Masse Moléculaire: 299.35
Formule Moléculaire: C15H13N3O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic is a cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency (ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death) and 50% longer half-life (t1/2 = 6h in neuron culture medium at 37° C) than Pifithrin-α. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic behaves p53-dependently but does not block p53 phosphorylation on Ser15 in reponse to etoposide treatment. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic will block p53 posttranscriptional activity, however. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is more stable than the parent compound. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is not active in vivo.


Références

1. Komarov, P.G., Komarova, E.A., Kondratov, R.V., et al.A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285(5434), 1733-1737 (1999).
2. Walton, M.I., Wilson, S.C., Hardcastle, I.R., et al.An evaluation of the ability of pifithrin-α and -β to inhibit p53 function in two wild-type p53 human tumor cell lines. Mol. Cancer Ther. 4(9), 1369-1377 (2005).
3. Pietrancosta, N., Moumen, A., Dono, R., et al.Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: Discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. Journal of Medicinal Chemistry 49(12), 3645-3652 (2006).

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in DMSO (2.5 mg/ml), and ethanol (250 µg/ml).
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
212.44° C (Predicted)
Point d'Ébullition :
499.66° C (Predicted)
Densité :
1.53 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.78 (Predicted)
IC50 :
Effective concentration required to protect mouse embryo cortical neurons against a DNA-damaging agent: EC5050 = 0.03 µM
Valeurs pK :
pKb: 6.14 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
PubChem CID :
Numéro MDL :
MFCD05670249
SMILES :
C1CCC2=C(C1)N3C=C(N=C3S2)C4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)  Références bibliographiques

Consultez les publications faisant référence à l' utilisation de Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5). Cliquez sur le lien pour afficher lentrée PubMed .

Citations 1 à 1 sur un total de 1

PMID: # 31236885  Bull Exp Biol Med. 201-206.

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