Picrotin (CAS 21416-53-5)

La picrotine, un picrotoxane naturel, présente une activité antagoniste contre les récepteurs de la glycine (GlyRs). Il cible spécifiquement les GlyR homodimériques α1 et α2, avec des valeurs IC50 de 57 µM et 117 µM, respectivement. En outre, elle inhibe les GlyR homodimériques α3. Il est à noter que la picrotine n'a pas d'effets inhibiteurs sur les récepteurs γ-aminobutyriques (GABA) de type A et de type C. Ce composé est naturellement présent dans la picrotoxine, un poison d'origine végétale, où il existe en quantités équimolaires avec la picrotoxine. En tant qu'étalon analytique, la picrotine présente une grande pureté chromatographique et sert de matériau de référence pour la détermination qualitative. Structurellement, il s'agit d'un composé organique hétéropentacyclique formé à partir de la picrotoxine par l'addition d'eau à la double liaison oléfinique, ce qui donne un alcool tertiaire. La picrotine représente le composant le moins toxique de la picrotoxine, dépourvu d'activité GABA. Sur le plan fonctionnel, elle agit comme un métabolite végétal et appartient au groupe des composés organiques hétéropentacycliques, possédant des caractéristiques telles qu'un époxyde, un alcool tertiaire, une gamma-lactone, un diol et un picrotoxane sesquiterpénoïde. Son origine remonte à la picrotoxine. L'antagonisme sélectif de la picrotine vis-à-vis des récepteurs de la glycine, associé à ses propriétés chimiques distinctes, souligne son importance en tant que composé d'intérêt dans divers domaines de recherche, en particulier pour comprendre les interactions avec les récepteurs et effectuer des déterminations qualitatives.