PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))

Le sel de sodium de PHPS1 est un sulfonate de phénylhydrazonopyrazolone, qui est perméable aux cellules et inhibe la phosphatase et les activités cellulaires de Shp2. L'inhibition de Shp2 a des effets sur des événements cellulaires tels que la dispersion des cellules épithéliales induite par le facteur de croissance des hépatocytes/facteur de diffusion (HGF/SF), la morphogenèse des ramifications et la signalisation en aval telle que la déphosphorylation de la paxilline. Des études ont révélé que le sel de sodium de PHPS1 interagit avec le site actif de Shp2 en formant un réseau de sept liaisons hydrogène entre le groupement sulfonate et la boucle de signature PTP de l'enzyme. Le PHPS1 est un composé qui peut pénétrer dans les cellules et imiter la phosphotyrosine. Son principal effet est l'inhibition de la phosphatase contenant le domaine de la région d'homologie Src 2 (SHP)-2, avec une valeur IC50 de 2,1 µM et une valeur Ki de 0,73 µM. Il cible spécifiquement la SHP-2, bien qu'à des concentrations plus élevées, il puisse également inhiber l'ECPTP, la PTP1B, la SHP-1 et la mycobactérie MptpA, avec des valeurs IC50 de 5,4, 19, 30 et 39 µM, respectivement.