Phalloidin Amine

La phalloïdine amine est une toxine heptapeptidique bicyclique qui se lie spécifiquement à l'interface entre les sous-unités de F-actine, verrouillant les sous-unités adjacentes. La phalloïdine se lie aux filaments d'actine beaucoup plus étroitement qu'aux monomères d'actine, ce qui entraîne une diminution de la constante de vitesse pour la dissociation des sous-unités d'actine des extrémités des filaments, stabilisant essentiellement les filaments d'actine par la prévention de la dépolymérisation des filaments. De plus, la phalloïdine inhibe l'activité d'hydrolyse de l'ATP de la F-actine. Ainsi, la phalloïdine piège les monomères d'actine dans une conformation distincte de celle de la G-actine et elle stabilise la structure de la F-actine en réduisant considérablement la constante de vitesse de la dissociation des monomères, un événement associé au piégeage de l'ADP. La phalloïdine fonctionne différemment à diverses concentrations dans les cellules. Lorsqu'elle est introduite dans le cytoplasme à de faibles concentrations, la phalloïdine recrute les formes moins polymérisées de l'actine cytoplasmique ainsi que la filamine dans des « îlots » stables de polymères d'actine agrégés, mais elle n'interfère pas avec les fibres de stress, c'est-à-dire les faisceaux épais de microfilaments. La propriété de la phalloïdine est un outil utile pour étudier la distribution de la F-actine dans les cellules en marquant la phalloïdine avec des analogues fluorescents et en les utilisant pour colorer les filaments d'actine pour la microscopie optique. Les dérivés fluorescents de la phalloïdine se sont révélés extrêmement utiles pour localiser les filaments d'actine dans les cellules vivantes ou fixées, ainsi que pour visualiser les filaments d'actine individuels in vitro