Structure moléculaire de PF 3845, Numéro CAS: 1196109-52-0
PF 3845 (CAS 1196109-52-0)
Noms alternatifs:
N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxamide
Application(s):
PF 3845 est un inhibiteur sélectif de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH)
Numéro CAS:
1196109-52-0
Masse Moléculaire:
456.46
Formule Moléculaire:
C24H23F3N4O2
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Le PF-3845 est un inhibiteur sélectif et irréversible de l'acide gras amide hydrolase (FAAH). En inhibant la FAAH, qui est responsable de la dégradation des N-acyl-éthanolamines (NAE), y compris l'endocannabinoïde arachidonoyl-éthanolamide (AEA), le PF-3845 entraîne une élévation prolongée des taux d'AEA dans le cerveau et le plasma. Le PF-3845 se lie puissamment à la FAAH au niveau de la Ser241 dans le site catalytique, ce qui facilite l'augmentation prolongée de l'AEA. On pense que le PF-3845 agit en carbamylant le nucléophile sérine de la FAAH.
PF 3845 (CAS 1196109-52-0) Références
- Découverte et caractérisation d'un inhibiteur FAAH hautement sélectif qui réduit la douleur inflammatoire. | Ahn, K., et al. 2009. Chem Biol. 16: 411-20. PMID: 19389627
- L'inhibiteur de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) PF-3845 agit dans le système nerveux pour inverser l'allodynie tactile induite par le LPS chez la souris. | Booker, L., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 2485-96. PMID: 21506952
- L'inhibiteur de l'acide gras amide hydrolase PF-3845 favorise la survie neuronale, atténue l'inflammation et améliore la récupération fonctionnelle chez les souris souffrant de lésions cérébrales traumatiques. | Tchantchou, F., et al. 2014. Neuropharmacology. 85: 427-39. PMID: 24937045
- Interférence avec la nausée aiguë et la nausée anticipée chez les rats par l'inhibition de l'acide gras amide hydrolase (FAAH) par le biais d'un mécanisme PPARα et du récepteur CB1, respectivement: une double dissociation. | Rock, EM., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 3841-8. PMID: 26297326
- L'inhibiteur de l'acide gras amide hydrolase (FAAH) PF-3845 réduit la viabilité, la migration et l'invasivité de la lignée cellulaire Colo-205 de l'adénocarcinome du côlon humain: une étude in vitro. | Wasilewski, A., et al. 2017. Acta Biochim Pol. 64: 519-525. PMID: 28850633
- L'inhibition de la Fatty Acid Amide Hydrolase par le PF-3845 atténue la réponse nitrergique et pro-inflammatoire dans l'hippocampe du rat à la suite d'un stress aigu. | Chen, HC., et al. 2018. Int J Neuropsychopharmacol. 21: 786-795. PMID: 29579222
- Augmentation thérapeutique des endocannabinoïdes pour les troubles de l'humeur et de l'anxiété: profilage comparatif des inhibiteurs FAAH, MAGL et doubles. | Bedse, G., et al. 2018. Transl Psychiatry. 8: 92. PMID: 29695817
- Modulation de la pression artérielle moyenne et de la diurèse par la perfusion rénomédullaire d'un inhibiteur sélectif de l'acide gras amide hydrolase. | Ahmad, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 315: F967-F976. PMID: 29846106
- Activité diurétique, natriurétique et vasodépressive d'une fraction lipidique augmentée dans le milieu de cellules interstitielles médullaires de souris cultivées par un inhibiteur sélectif de l'acide gras amide hydrolase. | Daneva, Z., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 368: 187-198. PMID: 30530623
- Redécouverte du PF-3845 en tant que nouvel échafaudage chimique inhibant la phénylalanyl-ARNt synthétase chez Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem.. PMID: 33397709
- Le PF-3845, un inhibiteur de la Fatty Acid Amide Hydrolase, supprime directement l'ostéoclastogenèse par les voies ERK et NF-κB in vitro et la perte osseuse alvéolaire in vivo. | Ihn, HJ., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33671948
- Redécouverte du PF-3845 en tant que nouvel échafaudage chimique inhibant la phénylalanyl-ARNt synthétase chez Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100257. PMID: 33837735
- L'activité de l'acide gras amide hydrolase dans le gris périaqueducal dorsal atténue la douleur neuropathique et la dysautonomie associée. | Woyach, V., et al. 2022. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 323: R749-R762. PMID: 36154489
- L'anxiété associée au retrait d'aliments palatables est inversée par l'inhibiteur sélectif de la FAAH PF-3845: Une analyse régionale de la contribution de la machinerie de signalisation endocannabinoïde. | de Ceglia, M., et al. 2023. Int J Eat Disord. 56: 1098-1113. PMID: 36840536
Inhibiteur de:
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PF 3845, 100 µg | sc-361287B | 100 µg | $41.00 | |||
PF 3845, 500 µg | sc-361287C | 500 µg | $117.00 | |||
PF 3845, 10 mg | sc-361287 | 10 mg | $230.00 | |||
PF 3845, 50 mg | sc-361287A | 50 mg | $964.00 |