Date published: 2025-9-13

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PD-173952 (CAS 305820-75-1)

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Noms alternatifs:
6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
Numéro CAS:
305820-75-1
Masse Moléculaire:
482.36
Formule Moléculaire:
C24H21Cl2N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

PD-173952 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité tyrosine kinase de FAK (focal adhesion kinase). Il se lie au site de liaison à l'ATP de FAK, empêchant sa phosphorylation et son activation ultérieure. Cette inhibition perturbe les voies de signalisation impliquées dans la migration, la prolifération et la survie des cellules, ce qui conduit finalement à la suppression de la croissance tumorale et des métastases. PD-173952 cible le site d'autophosphorylation de FAK, interférant avec son interaction avec d'autres protéines et les cascades de signalisation en aval. En bloquant l'activité de FAK, PD-173952 entrave la formation d'adhésions focales et réduit la capacité des cellules cancéreuses à envahir les tissus environnants.


PD-173952 (CAS 305820-75-1) Références

  1. Application du docking et du rescoring QM/MM-GBSA pour cribler de nouveaux inhibiteurs de la kinase Myt1.  |  Wichapong, K., et al. 2014. J Chem Inf Model. 54: 881-93. PMID: 24490903
  2. Ciblage des oligomères d'α-synucléine par complémentation protéine-fragment pour la découverte de médicaments dans les synucléinopathies.  |  Moussaud, S., et al. 2015. Expert Opin Ther Targets. 19: 589-603. PMID: 25785645
  3. Identification des substrats peptidiques de la kinase humaine Myt1 à l'aide de microréseaux de peptides.  |  Rohe, A., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 4936-4942. PMID: 26059593
  4. Identification d'inhibiteurs de la PKMYT1 par criblage de l'ensemble I et II d'inhibiteurs de la protéine kinase publiée par GSK.  |  Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
  5. Conception, synthèse et caractérisation biologique assistées par ordinateur de nouveaux inhibiteurs de la PKMYT1.  |  Najjar, A., et al. 2019. Eur J Med Chem. 161: 479-492. PMID: 30388464
  6. La surexpression de PKMYT1 favorise la progression de la tumeur et est associée à une mauvaise survie dans le carcinome épidermoïde de l'œsophage.  |  Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
  7. La surexpression de PKMYT1 facilite le développement des tumeurs et est liée à un mauvais pronostic dans le carcinome rénal à cellules claires.  |  Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
  8. La voie d'entrée du SARS-CoV-2 à la surface des cellules, dépendante des métalloprotéinases et indépendante du TMPRSS2, nécessite le site de clivage de la furine et le domaine S2 de la protéine Spike.  |  Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281

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PD-173952, 5 mg

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5 mg
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PD-173952, 10 mg

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10 mg
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PD-173952, 25 mg

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PD-173952, 100 mg

sc-478278C
100 mg
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