PD 166285 CAS: 212391-63-4
MF: C26H27Cl2N5O2•2HCl
MW: 585.35
An inhibitor of RTK, c-Src, FGFR1, Wee 1, and PDGFRβ.

PD 166285 (CAS 212391-63-4)

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Noms alternatifs: Heparin-Cantithrombin II
Application: PD 166285 is an inhibitor of RTK, c-Src, FGFR1, Wee 1, and PDGFRβ
Numéro CAS: 212391-63-4
Pureté: ≥98%
Masse Moléculaire: 585.35
Formule Moléculaire: C26H27Cl2N5O22HCl
Supplemental Information: This is classified as a Dangerous Good for transport and may be subject to additional shipping charges.
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

PD 166285 is a potent inhibitor of the tyrosine kinases c-Src, Flg (fibroblast growth factor receptor 1, FGFR1), and PDGFRβ (platelet-derived growth factor receptor β) (IC50 values are 8.4, 39.3 and 98.3 nM respectively). PD 166285 also inhibits the checkpoint kinases Wee1 and MYT1 (Myt1), abolishes Cdc2 phosphorylation in numerous tumor cell lines, and abrogates the G2 checkpoint. PD 166285 is an RTK inhibitor with broad-spectrum properties and displays anti-angiogenic activity and anti-tumor efficacy when used with PDT (photodynamic therapy). PD 166285 is an inhibitor of EGFR.


Références

Star, W., et al.: Cancer Res., 46, 2532 (1986), Sawutz, D., et al.: Biochem. Pharm., 51, 1631 (1996), Voest, E., et al.: Anti-Cancer Drugs, 7, 723 (1996), Connolly, C., et al.: Bioorg. Med. Chem. Lett., 7(18), 2415 (1997), Hamby, J., et al.: J. Med. Chem., 40, 2296 (1997)

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in water, methanol, and DMSO (100 mM).
STOCKAGE :
Store at 4° C
Point de fusion :
236-241° C
Indice de Réfraction :
n20D ~1.64 (Predicted)
IC50 :
c-Src: IC50 = 8.4 nM; Wee 1: IC50 = 24 nM; Flg: IC50 = 39.3 nM; MYT1: IC50 = 72 nM; EGFR: IC50 = 87.5 nM
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
PubChem CID :
9916391
Numéro MDL :
MFCD18086890
SMILES :
CCN(CC)CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C3C=C(C(=O)N(C3=N2)C)C4=C(C=CC=C4Cl)Cl.Cl.Cl

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PD 166285 (CAS 212391-63-4)  Références bibliographiques

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Citations 1 à 2 sur un total de 2

PMID: # 29941193  Platzer, C.|Najjar, A.|Rohe, A.|Erdmann, F.|Sippl, W.|Schmidt, M.| et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024.

PMID: # 24229357  Rohe, A. et al. 2014. Assay Drug Dev Technol. 12: 136-44.

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