Date published: 2025-9-9

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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Noms alternatifs:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Application(s):
PD 158780 est un puissant inhibiteur de tyrosine kinase qui peut pénétrer dans les cellules.
Numéro CAS:
171179-06-9
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
330.18
Formule Moléculaire:
C14H12BrN5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 158780 est un puissant inhibiteur de tyrosine kinase qui peut pénétrer dans les cellules et ne présente aucune inhibition de la phosphorylation de la tyrosine médiée par le FGF ou le PDGF. Le PD 158780 présente une grande spécificité pour l'inhibition de l'autophosphorylation dépendante de l'EGF et peut inhiber d'autres membres de la famille des récepteurs de l'EGF, comme la phosphorylation stimulée par la Neuregulin-1 (heregulin). La recherche montre que le PD 158780 peut provoquer l'arrêt du cycle cellulaire G1 par l'inhibition de l'activité tyrosine kinase des récepteurs de la famille erbB (EGFR, Neu, ErbB-3 et ErbB-4) dans la lignée de cellules épithéliales mammaires MCF10A. Des études montrent que le PD 158780 peut inhiber l'activation de la MAPK kinase stimulée par le LPA et la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR dans les cellules HeLa et NIH 3T3. Il a été observé que le PD 158780 a une activité anti-proliférative dans les cellules de carcinome épidermique humain A431.


PD 158780 (CAS 171179-06-9) Références

  1. Inhibition de la croissance des cellules de carcinome nasopharyngé par les inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF.  |  Sun, Y., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 919-24. PMID: 10368634
  2. Inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique en tant qu'agents anticancéreux.  |  Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
  3. Pourquoi le récepteur du facteur de croissance épidermique ? Raison d'être de la thérapie anticancéreuse.  |  Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
  4. Dissociation de la phosphorylation de la tyrosine de la kinase d'adhésion focale et de la paxilline induite par la bombésine et l'acide lysophosphatidique de la transactivation du récepteur du facteur de croissance épidermique dans les cellules Swiss 3T3.  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
  5. La liaison de l'E-cadhérine module l'activation du récepteur de l'EGF.  |  Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
  6. L'arrêt du cycle cellulaire G1 dû à l'inhibition des récepteurs tyrosine kinases de la famille erbB ne nécessite pas la protéine du rétinoblastome.  |  Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
  7. [Inhibiteurs à petite molécule de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)].  |  Mitsudomi, T. 2009. Gan To Kagaku Ryoho. 36: 1058-62. PMID: 19620791
  8. L'interleukine-6 et la neuréguline-1 comme régulateurs de l'expression de l'utrophine via l'activation de la voie de signalisation NRG-1/ErbB dans les cellules mdx.  |  Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
  9. Le zonisamide augmente l'expression de la neuréguline-1 et renforce le regroupement des récepteurs de l'acétylcholine à la jonction neuromusculaire in vitro.  |  Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
  10. La neureguline-1 humaine recombinante atténue le dysfonctionnement neuromusculaire induit par l'immobilisation via la voie de signalisation neureguline-1/ErbB chez le rat.  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. Propriétés biochimiques et antiprolifératives des 4-[ar(alk)ylamino]pyridopyrimidines, une nouvelle classe chimique d'inhibiteurs puissants et spécifiques de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. Inhibiteurs de tyrosine kinase. 14. Relations structure-activité des dérivés méthylamino-substitués de la 4-[(3-bromophényl)amino]-6-(méthylamino)-pyrido[3,4-d]pyrimidine (PD 158780), un inhibiteur puissant et spécifique de l'activité tyrosine kinase des récepteurs des facteurs de croissance de la famille de l'EGF.  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. Rôle de l'activité tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique dans la voie de la protéine kinase activée par l'acide lysophosphatidique.  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

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10 mg
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