PAPA NONOate (CAS 146672-58-4)

Le NONOate de PAPA est une petite molécule donneuse de NO, de type diazéniumdiolate, dont la demi-vie de libération du NO est de 77 minutes (22-25 degrés Celsius). La libération de NO par le NONOate de PAPA a démontré la régulation de l'activité de la caspase-3 et la suppression de la cascade apoptotique de la caspase via l'inhibition de la S-nitrosylation du résidu Cys-163 sur la caspase-3. Dans les cellules NT2N à absence de NO, la libération de NO par le PAPA NONOate a entraîné la mort cellulaire par signalisation apoptotique, contrairement aux lésions nécrotiques produites par l'exposition au peroxynitrite. Il a été démontré que la libération de NO par le NONOate de PAPA augmentait le GMPc dans un modèle de lésion pulmonaire ischémique, ce qui suggère que les effets protecteurs du NO contre les lésions ischémiques sont médiés par le GMPc. Le NONOate de PAPA a également démontré une inhibition de la synthèse protéique dans les cellules de mélanome A375 par la libération de NO, inhibant l'incorporation de thymidine de 50 % (44 muM) et produisant un effet cytostatique. Le PAPA NONOate présente des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes et neuroprotectrices. Le nonoate de PAPA exerce ses effets en inhibant certaines enzymes comme la cyclooxygénase-2 (COX-2), qui contribue à l'inflammation, et en activant des récepteurs tels que les récepteurs cannabinoïdes impliqués dans la régulation de la douleur, l'inflammation et d'autres processus physiologiques.