p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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L'inhibiteur VIII de la MAP kinase p38 est une petite molécule synthétique de type 4-aminobenzophénone identifiée dans le cadre d'une étude d'optimisation des inhibiteurs de la MAP kinase p38. L'inhibiteur VIII de la MAP kinase p38 est décrit comme inhibant les isoformes p38alpha et p38beta de la kinase en occupant la fente de liaison à l'ATP. Cette inhibition est décrite comme bloquant puissamment la libération de TNF-alpha (IC50 = 5 nM) et des interleukines pro-inflammatoires IL-1beta, IL-6, IL-8 et IL-10 (IC50s = 30, 17, 4, 74 nM). Ce composé est un inhibiteur très efficace qui cible la poche de liaison à l'ATP de p38α et p38β2. Avec seulement 1 µM de l'inhibiteur, il atteint des taux d'inhibition substantiels de 82% et 93% contre p38α et p38β2, respectivement. La valeur IC50 pour l'inhibition de p38α est de 40 nM, ce qui est impressionnant. En outre, ce composé montre une activité minimale contre une gamme de 57 autres kinases, y compris p38γ, p38δ, Erk1/2 et JNK1.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) Références
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- Rôle critique des suppresseurs de la signalisation des cytokines 3 dans la régulation de l'activation transcriptionnelle de la métalloprotéinase matricielle 13 induite par les LPS dans les ostéoblastes. | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- Un grand polysaccharide produit par Helicobacter hepaticus induit une signature génétique anti-inflammatoire dans les macrophages. | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
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p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |