Date published: 2025-9-10

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Org 27569 (CAS 868273-06-7)

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Application(s):
Org 27569 est un modulateur allostérique du récepteur CB1
Numéro CAS:
868273-06-7
Masse Moléculaire:
409.95
Formule Moléculaire:
C24H28ClN3O
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Org 27569 est un modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1). Il se lie à un site distinct du récepteur, différent du site de liaison orthostérique où se fixent les ligands endogènes comme l'anandamide ou les cannabinoïdes synthétiques. En interagissant avec ce site allostérique, l'Org 27569 augmente l'affinité des agonistes pour le récepteur CB1 sans activer directement le récepteur lui-même. Cette modulation peut amplifier la réponse du récepteur aux cannabinoïdes endogènes, fournissant un outil unique pour étudier les fonctions du récepteur CB1 et les voies de signalisation. Elle est particulièrement utile pour étudier le rôle du récepteur dans divers processus physiologiques et pathologiques, notamment la douleur, la régulation de l'appétit et la neuroprotection, en permettant de comprendre comment la modulation allostérique peut influencer l'activité du récepteur et les effets en aval. L'Org 27569 peut également aider à mieux comprendre les mécanismes de la modulation allostérique et ses applications thérapeutiques potentielles en offrant un moyen d'ajuster finement l'activité du récepteur sans les effets typiques de l'agonisme ou de l'antagonisme direct.


Org 27569 (CAS 868273-06-7) Références

  1. Modulation allostérique du récepteur cannabinoïde CB1.  |  Price, MR., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1484-95. PMID: 16113085
  2. Paramétrage de Org27569: un modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB1 couplé à la protéine G.  |  Iliff, HA., et al. 2011. J Comput Chem. 32: 2119-26. PMID: 21523790
  3. L'effet agoniste inverse du rimonabant sur l'activation de la protéine G n'est pas médié par le récepteur cannabinoïde CB1: preuves issues du cerveau humain post-mortem.  |  Erdozain, AM., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 260-8. PMID: 22093909
  4. Le modulateur allostérique ORG27569 induit un état de liaison agoniste de haute affinité du récepteur cannabinoïde CB1, l'internalisation du récepteur et l'activation de la kinase ERK1/2 indépendante de la protéine Gi.  |  Ahn, KH., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 12070-82. PMID: 22343625
  5. Un changement de conformation clé induit par l'agoniste dans le récepteur cannabinoïde CB1 est bloqué par le ligand allostérique Org 27569.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2012. J Biol Chem. 287: 33873-82. PMID: 22846992
  6. Les modulateurs allostériques du récepteur CB(1) présentent une spécificité à la fois pour l'agoniste et pour la voie de signalisation.  |  Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
  7. Rôles distincts de la β-arrestine 1 et de la β-arrestine 2 dans la signalisation biaisée et l'internalisation du récepteur cannabinoïde 1 (CB1) induites par l'ORG27569.  |  Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
  8. La région proximale membranaire de l'extrémité N-terminale du récepteur cannabinoïde CB1 peut moduler de manière allostérique l'affinité du ligand.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
  9. Évaluation pharmacologique in vivo du modulateur allostérique du récepteur CB1 Org-27569.  |  Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
  10. Effets du modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB₁ ORG 27569 sur le rétablissement du comportement de recherche de cocaïne et de méthamphétamine chez les rats.  |  Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
  11. Effets comportementaux du modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB1 ORG27569 chez le rat.  |  Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
  12. Dynamique structurelle et énergétique sous-jacente à l'inactivation allostérique du récepteur cannabinoïde CB1.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
  13. Le modulateur allostérique CB1 Org27569 est un antagoniste/agoniste inverse de la signalisation ERK1/2.  |  Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
  14. Conception rationnelle de modulateurs allostériques du récepteur cannabinoïde de type 1: Org27569 et hybrides PSNCBAM-1.  |  Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Org 27569, 10 mg

sc-204151
10 mg
$164.00

Org 27569, 50 mg

sc-204151A
50 mg
$689.00