Date published: 2025-9-7

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OGT 2115 (CAS 853929-59-6)

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Noms alternatifs:
(E)-2-(2-(4-(3-(4-bromophenyl)acrylamido)-3-fluorophenyl)benzo[d]oxazol-5-yl)acetic acid
Application(s):
OGT 2115 est un puissant inhibiteur de l'héparanase antiangiogénique, perméable aux cellules et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,4 µM.
Numéro CAS:
853929-59-6
Masse Moléculaire:
495.30
Formule Moléculaire:
C24H16BrFN2O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'OGT 2115 inhibe l'héparanase tout en ne présentant aucune inhibition majeure des isoenzymes du cytocrhome P450 humain. OGT 2115 présente des propriétés antiangiogéniques in vitro. OGT 2115 a une valeur IC50 de 0,4 μM. OGT 2115 peut supprimer les métastases induites par le stress du réticulum endoplasmique (RE) dans les cellules du cancer du sein. Dans les modèles de cancer de la prostate, OGT 2115 peut agir pour induire l'apoptose des cellules cancéreuses par la régulation à la baisse de la protéine myeloid cell leukemia-1 (MCL-1).


OGT 2115 (CAS 853929-59-6) Références

  1. Dérivés de l'acide acétique furanyl-1,3-thiazol-2-yl et benzoxazol-5-yl: nouvelles classes d'inhibiteurs de l'héparanase.  |  Courtney, SM., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 2295-9. PMID: 15837312
  2. L'héparanase: une cible pour la découverte de médicaments contre le cancer et l'inflammation.  |  McKenzie, EA. 2007. Br J Pharmacol. 151: 1-14. PMID: 17339837
  3. L'activation virale de l'héparanase est à l'origine de la pathogenèse du virus de l'herpès simplex-1.  |  Agelidis, AM., et al. 2017. Cell Rep. 20: 439-450. PMID: 28700944
  4. La fuite vasculaire indépendante de la cytokine du virus de la dengue NS1 dépend des composants du glycocalyx endothélial.  |  Glasner, DR., et al. 2017. PLoS Pathog. 13: e1006673. PMID: 29121099
  5. Médicaments anti-angiogéniques: agents anticancéreux directs avec des mécanismes d'action mitochondriaux.  |  Quayle, LA., et al. 2017. Oncotarget. 8: 88670-88688. PMID: 29179466
  6. Le facteur d'inhibition de la migration des macrophages est essentiel à la dégradation du glycocalyx endothélial et à l'hyperperméabilité induites par la dengue NS1.  |  Chen, HR., et al. 2018. PLoS Pathog. 14: e1007033. PMID: 29702687
  7. Les enzymes de l'hôte, l'héparanase et la cathepsine L, favorisent la libération du virus de l'herpès simplex 2 à partir des cellules.  |  Hopkins, J., et al. 2018. J Virol. 92: PMID: 30232188
  8. Régulation par l'héparanase de la libération de sFLT-1 dans les trophoblastes in vitro.  |  Eddy, AC., et al. 2019. Placenta. 85: 63-68. PMID: 31327483
  9. L'héparanase-2 protège des lésions endothéliales provoquées par le LPS en inhibant la signalisation TLR4.  |  Kiyan, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 13591. PMID: 31537875
  10. Thérapies actuelles et émergentes pour les infections oculaires par le virus de l'herpès simplex de type 1.  |  Koganti, R., et al. 2019. Microorganisms. 7: PMID: 31658632
  11. L'induction de l'héparanase par l'IL-10 est en corrélation avec une forte infiltration de macrophages associés à la tumeur de type M2 CD163+ dans les carcinomes mammaires inflammatoires.  |  El-Nadi, M., et al. 2020. Matrix Biol Plus. 6-7: 100030. PMID: 33543027
  12. Un λ-Oligocarraghénane marin inhibe la capacité migratoire et invasive des cellules cancéreuses du sein humain MDA-MB-231 en agissant sur le métabolisme de l'héparanase et l'axe MMP-14/MMP-2.  |  Cousin, R., et al. 2021. Mar Drugs. 19: PMID: 34677445
  13. Rôles opposés de l'IGFBP-3 et de l'héparanase dans la régulation de la survie des cellules cancéreuses du poumon A549.  |  Al Khashali, H., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36428962
  14. La physiopathologie de la réinfection par le HSV-1 exogène est déterminée par le dysfonctionnement de l'héparanase.  |  Suryawanshi, RK., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadf3977. PMID: 37115924

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OGT 2115, 1 mg

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1 mg
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