NU6102 (CAS 444722-95-6)
Voir les citations produits (3)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
NU6102 est un puissant inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines 1 et 2 (CDK1/cycline B et CDK2/cycline A3), avec des concentrations inhibitrices (valeurs IC50) mille fois plus puissantes (IC50 ≤ 9,5 nM pour CDK1/cycline B et IC50 = 5,4 nM pour CDK2/cycline A3) par rapport à NU2058. Cette puissance marquée souligne l'efficacité ciblée de la molécule contre ces kinases spécifiques, qui jouent un rôle central dans la régulation de la progression du cycle cellulaire et des processus de réparation de l'ADN. La sélectivité de NU6102 est encore soulignée par son effet inhibiteur nettement moindre sur d'autres kinases telles que CDK4/D1 (IC50 = 1,6 µM), DYRK1A (IC50 = 0,9 µM), PDK1 (IC50 = 0,8 µM) et ROCKII (IC50 = 0,6 µM), ce qui indique une action ciblée sur CDK1 et CDK2.
NU6102 (CAS 444722-95-6) Références
- Conception basée sur la structure d'un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante à base de purine. | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- Dérivés de O6-cyclohexylméthylguanine substitués en N2: inhibiteurs puissants des kinases 1 et 2 dépendantes de la cycline. | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- Les cibles à haute affinité des inhibiteurs de protéines kinases présentent des résidus similaires aux positions énergétiquement importantes pour la liaison. | Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
- Disséquer les déterminants de la sélectivité des inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante 2 et de la kinase cycline-dépendante 4. | Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
- L'inhibiteur de kinase O6-cyclohexylméthylguanine (NU2058) potentialise la cytotoxicité du cisplatine par des mécanismes indépendants de son effet sur CDK2. | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- Évaluation préclinique de l'inhibition des kinases 2 et 1 dépendantes des cyclines dans des cellules de cancer du sein sensibles et résistantes aux œstrogènes. | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- Évaluation préclinique in vitro et in vivo de l'inhibiteur puissant et spécifique de la kinase 2 cycline-dépendante NU6102 et d'un promédicament hydrosoluble NU6301. | Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
- Identification et caractérisation d'un inhibiteur irréversible de CDK2. | Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
- Régulation différentielle de la transcription médiée par le récepteur de la progestérone par CDK2 et DNA-PK. | Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
- L'inhibition combinée de PI3K et CDK2 induit la mort cellulaire et renforce l'activité antitumorale in vivo dans le cancer colorectal. | Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
NU6102, 1 mg | sc-222082 | 1 mg | $55.00 | |||
NU6102, 5 mg | sc-222082A | 5 mg | $122.00 |