Date published: 2025-9-9

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NESS 0327 (CAS 494844-07-4)

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Noms alternatifs:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
Application(s):
NESS 0327 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur CB1
Numéro CAS:
494844-07-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
489.82
Formule Moléculaire:
C24H23Cl3N4O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le NESS 0327 est un antagoniste extrêmement puissant des récepteurs cannabinoïdes avec une sélectivité élevée pour le récepteur CB1 par rapport au récepteur CB2 avec des valeurs Ki de 0,35 pM et 21 nM, respectivement.1 Il s'agit d'un antagoniste beaucoup plus puissant et plus sélectif pour le récepteur CB1 que le SR 141716A. À des concentrations de l'ordre du nM, le NESS 0327 inhibe de manière compétitive la liaison de l'agoniste CB synthétique WIN 55,212-2 dans les membranes isolées de la cervelle de rat et du canal déférent murin.1,2 Contrairement au SR 141716A, le NESS 0327, à des doses plus élevées, n'agit pas comme un agoniste inverse du récepteur CB1 et ne produit pas d'effets physiologiques propres.1,2


NESS 0327 (CAS 494844-07-4) Références

  1. Synthèse et caractérisation du NESS 0327: un nouvel antagoniste putatif du récepteur cannabinoïde CB1.  |  Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
  2. Modulation des contractions du canal déférent du rat médiées par l'ATP par l'intermédiaire des récepteurs cannabinoïdes présynaptiques.  |  Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
  3. Le bisphénol A induit un foie gras par une boucle de rétroaction positive médiée par les endocannabinoïdes.  |  Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
  4. Le mGluR-LTD au niveau des synapses excitatrices et inhibitrices de l'Habénula latéral règle la sortie neuronale.  |  Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
  5. Excitation autonome des neurones dopaminergiques du mésencéphale par la signalisation lipidique dépendante des endocannabinoïdes.  |  Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
  6. La corticostérone atténue le comportement de recherche de récompense et augmente l'anxiété via la signalisation du récepteur D2 dans les neurones dopaminergiques de l'aire tegmentale ventrale.  |  Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
  7. La signalisation endocannabinoïde tonique gère la plasticité synaptique dans les neurones à sérotonine du noyau du raphé dorsal par l'intermédiaire des récepteurs activés par les proliférateurs de péroxysomes.  |  Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
  8. L'antagoniste du récepteur cannabinoïde 1, la génistéine, atténue l'inflammation vasculaire induite par la marijuana.  |  Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
  9. Le 2-AG et l'anandamide augmentent la potentialisation à long terme de l'hippocampe par la suppression de l'inhibition.  |  Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
  10. Un système complet de signalisation endocannabinoïde module la transmission synaptique entre les neurones dérivés de cellules souches pluripotentes induites humaines.  |  Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

NESS 0327, 1 mg

sc-222054
1 mg
$316.00

NESS 0327, 5 mg

sc-222054A
5 mg
$1270.00