Date published: 2025-11-11

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Necrostatin-5 (CAS 337349-54-9)

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Noms alternatifs:
2 [[3,4,5,6,7,8-hexahydro-3-(4-methoxyphenyl)-4-oxo[1]benzothieno[2, 3- d]pyrimidin-2-yl]thio]-acetonitrile; Nec-5
Application(s):
Necrostatin-5 est un inhibiteur de la nécroptose par inhibition indirecte de la kinase RIP1
Numéro CAS:
337349-54-9
Masse Moléculaire:
383.49
Formule Moléculaire:
C19H17N3O2S2
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La nécrostatine-5 est un inhibiteur de la nécroptose (voie de mort cellulaire non apoptotique) par inhibition indirecte de la kinase RIP1. La nécroptose est définie comme une voie alternative active de mort cellulaire: La nécroptose est définie comme une voie alternative active de mort cellulaire, médiée par les récepteurs à domaine de mort (DR, par exemple Fas/TNFR) et insensible aux inhibiteurs de caspase, avec une morphologie spécifique (condensation nucléaire, gonflement des organelles, perte de l'intégrité de la membrane plasmique). On a découvert que les nécrostatines inhibent cette voie par l'inhibition de la kinase adaptatrice associée au récepteur du domaine de la mort RIP1. Trois mécanismes distincts semblent être impliqués: L'inhibition dépendante de la boucle T par la nécrostatine-1, l'inhibition partiellement indépendante de la boucle T par la nécrostatine-3 et l'inhibition indirecte de RIP1 par la nécrostatine-5, puisque la nécrostatine-5 est un inhibiteur puissant de RIP1 immunoprécipité, mais n'inhibe pas RIP1 recombinant.


Necrostatin-5 (CAS 337349-54-9) Références

  1. Dosage du formiate dans les fluides corporels: application à l'empoisonnement au méthanol.  |  Makar, AB., et al. 1975. Biochem Med. 13: 117-26. PMID: 1
  2. Analyse de la relation structure-activité d'un nouvel inhibiteur de la nécroptose, la nécrostatine-5.  |  Wang, K., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1455-65. PMID: 17270434
  3. Identification de la kinase RIP1 comme cible cellulaire spécifique des nécrostatines.  |  Degterev, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 313-21. PMID: 18408713
  4. La nécrostatine-1 améliore les symptômes de la maladie de Huntington chez la souris transgénique R6/2.  |  Zhu, S., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e115. PMID: 21359116
  5. Étude des effets cardioprotecteurs des inhibiteurs de la nécroptose sur un cœur de rat isolé soumis à une ischémie-reperfusion globale.  |  Dmitriev, YV., et al. 2013. Bull Exp Biol Med. 155: 245-8. PMID: 24131001
  6. L'association du gefitinib et de la décitabine, un inhibiteur de la méthylation de l'ADN, exerce une activité anticancéreuse synergique sur les cellules cancéreuses du côlon.  |  Lou, YF., et al. 2014. PLoS One. 9: e97719. PMID: 24874286
  7. Les toxines formant des pores induisent la nécroptose des macrophages au cours de la pneumonie bactérienne aiguë.  |  González-Juarbe, N., et al. 2015. PLoS Pathog. 11: e1005337. PMID: 26659062
  8. Les macrophages infiltrés meurent d'une nécroptose médiée par la pneumolysine à la suite d'une invasion myocardique pneumococcique.  |  Gilley, RP., et al. 2016. Infect Immun. 84: 1457-69. PMID: 26930705
  9. Effets de la nécrostatine-1, un inhibiteur de la nécroptose, et de son analogue inactif Nec-1i sur la fonction cardiovasculaire de base.  |  Szobi, A., et al. 2016. Physiol Res. 65: 861-865. PMID: 27875900
  10. Les effets neuroprotecteurs de la nécrostatine-1 sur l'hémorragie sous-arachnoïdienne chez le rat sont probablement médiés par la prévention de la rupture de la barrière hémato-encéphalique et de la nécroptose médiée par RIP3.  |  Chen, J., et al. 2019. Cell Transplant. 28: 1358-1372. PMID: 31370690
  11. Spécificité contextuelle de la réponse transcriptionnelle de l'EMT.  |  Cook, DP. and Vanderhyden, BC. 2020. Nat Commun. 11: 2142. PMID: 32358524
  12. Inhibition de la nécroptose pour prévenir les lésions cardiaques à long terme au cours de la pneumonie à pneumocoques et de la maladie invasive.  |  Beno, SM., et al. 2020. J Infect Dis. 222: 1882-1893. PMID: 32492702
  13. La nécrostatine-5 limite la taille de l'infarctus dans le cœur isolé du rat  |  Y. Dmitriev, S. Minasian, E. Demchenko, M. Galagudza. 2013. European Heart Journal. 34: 5538.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Necrostatin-5, 5 mg

sc-215545
5 mg
$46.00

Necrostatin-5, 25 mg

sc-215545A
25 mg
$255.00