Date published: 2025-11-24

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NE 100 hydrochloride (CAS 149409-57-4)

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Noms alternatifs:
4-Methoxy-3-(2-phenylethoxy)-N,N-dipropylbenzeneethanamine hydrochloride
Application(s):
NE 100 hydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs σ1
Numéro CAS:
149409-57-4
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
391.98
Formule Moléculaire:
C23H33NO2•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de NE 100 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur Sigma (récepteur sigma1) (Ki = 0,86 nM) qui présente une sélectivité > 55 fois supérieure à celle des récepteurs sigma2 et > 6000 fois supérieure à celle des récepteurs D1, D2, 5-HT1A, 5-HT2 et PCP. Le chlorhydrate de NE 100 présente une activité antipsychotique in vivo et en plus, il présente une liaison réversible (Kd = 1,2 nM).


NE 100 hydrochloride (CAS 149409-57-4) Références

  1. Prédiction de la clairance orale à partir de données métaboliques in vitro utilisant des CYP recombinants: comparaison entre des modèles bien agités, à tubes parallèles, distribués et de dispersion.  |  Yamamoto, T., et al. 2005. Xenobiotica. 35: 627-46. PMID: 16192112
  2. Les déficits cognitifs induits par la phencyclidine chez la souris sont améliorés par l'administration subchronique ultérieure de fluvoxamine: rôle des récepteurs sigma-1.  |  Hashimoto, K., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 514-21. PMID: 16495935
  3. Le récepteur Sigma 1 module le stress du réticulum endoplasmique dans les neurones rétiniens.  |  Ha, Y., et al. 2011. Invest Ophthalmol Vis Sci. 52: 527-40. PMID: 20811050
  4. Mécanismes d'activation des neurones du noyau accumbens par la cocaïne via les voies canoniques du récepteur sigma-1, de l'inositol 1,4,5-trisphosphate et du récepteur potentiel transitoire.  |  Barr, JL., et al. 2015. Cell Calcium. 58: 196-207. PMID: 26077147
  5. La cocaïne inhibe l'entrée de Ca2+ dans les cellules endothéliales microvasculaires du cerveau: rôle critique des récepteurs sigma-1.  |  Brailoiu, GC., et al. 2016. Biochem J. 473: 1-5. PMID: 26467159
  6. Effets de la fluvoxamine sur l'inhibition de la croissance neuritique induite par le facteur de croissance nerveuse par la dexaméthasone dans les cellules PC12.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  7. La rivastigmine, inhibiteur de la cholinestérase, renforce la croissance neuritique induite par le facteur de croissance nerveuse dans les cellules PC12 par l'intermédiaire des récepteurs sigma-1 et sigma-2.  |  Terada, K., et al. 2018. PLoS One. 13: e0209250. PMID: 30557385
  8. La sertraline inhibe la croissance des neurites induite par le facteur de croissance des nerfs dans les cellules PC12 par un mécanisme impliquant le récepteur sigma-1.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  9. L'inhibition de l'infection par le SARS-CoV-2 dans les cardiomyocytes humains dérivés de l'iPSC en ciblant le récepteur Sigma-1 perturbe la cytoarchitecture et le battement.  |  Salerno, JA., et al. 2021. PeerJ. 9: e12595. PMID: 35036128
  10. Analyse pharmacologique de l'interaction entre le récepteur GABAA et la chaperonne Sigma1R: Rapport de recherche I-Investigation des effets anxiolytiques, anticonvulsivants et hypnotiques des ligands allostériques des récepteurs GABAA.  |  Voronin, MV., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37298532
  11. Caractéristiques de la liaison du [3H]NE-100, un nouveau ligand du récepteur sigma, aux membranes du cerveau du cobaye.  |  Tanaka, M., et al. 1995. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 351: 244-51. PMID: 7609777
  12. NE-100, un nouveau ligand du récepteur sigma: tests in vivo.  |  Okuyama, S., et al. 1993. Life Sci. 53: PL285-90. PMID: 7901723
  13. NE-100, un nouveau ligand sigma puissant, se lie préférentiellement aux sites de liaison sigma 1 dans le cerveau du cobaye.  |  Chaki, S., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 251: R1-2. PMID: 8137864

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