Date published: 2025-11-3

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N-Desmethyl Loperamide (CAS 66164-07-6)

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Application(s):
N-Desmethyl Loperamide est un métabolite du Loperamide
Numéro CAS:
66164-07-6
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
463.01
Formule Moléculaire:
C28H31ClN2O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le N-Desmethyl Loperamide, également connu sous le nom de Desmethyl loperamide, le méthylamide de l'acide 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-2,2-diphenylbutanoic, est un métabolite de médicament appartenant aux pipéridines et aux monochlorobenzènes. En tant que métabolite majeur du lopéramide, il partage des propriétés similaires, notamment son activation des récepteurs opioïdes μ et son statut de substrat pour le transporteur d'efflux dépendant de l'ATP, la P-glycoprotéine. En outre, le N-Desmethyl Loperamide est classé comme un amide d'acide monocarboxylique et un alcool tertiaire.


N-Desmethyl Loperamide (CAS 66164-07-6) Références

  1. Imagerie du cerveau humain et dosimétrie des rayonnements du 11C-N-desméthyl-loperamide, un radiotraceur TEP pour mesurer la fonction de la glycoprotéine P.  |  Seneca, N., et al. 2009. J Nucl Med. 50: 807-13. PMID: 19372478
  2. Caractérisation des rats knock-out SAGE Mdr1a (P-gp), Bcrp et Mrp2 à l'aide de la pharmacocinétique du lopéramide, du paclitaxel, de la sulfasalazine et de la carboxydichlorofluorescéine.  |  Zamek-Gliszczynski, MJ., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1825-33. PMID: 22711747
  3. Une voie à haut rendement pour synthétiser le radioligand [11C]N-desméthyl-loperamide de la glycoprotéine P et son radioligand parent [11C]loperamide.  |  Wang, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 5259-63. PMID: 23981899
  4. Déterminants moléculaires de la liaison du lopéramide et du N-desméthyl-lopéramide dans le canal K+ cardiaque hERG.  |  Vaz, RJ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 446-451. PMID: 29274816
  5. Comparaison directe de cellules endothéliales cérébrales humaines (hCMEC/D3) transduites par la claudine-5 et de cellules endothéliales cérébrales porcines comme modèles de barrière hémato-encéphalique pour les études de transport de médicaments.  |  Gericke, B., et al. 2020. Fluids Barriers CNS. 17: 53. PMID: 32843059
  6. Prédiction réussie du ratio de concentration cerveau/plasma non lié à l'état d'équilibre chez l'homme pour les substrats de la P-gp à l'aide de l'approche du facteur d'expression relative informée par la protéomique.  |  Storelli, F., et al. 2021. Clin Pharmacol Ther. 110: 432-442. PMID: 33675056
  7. Un opioïde caché à la vue de tous: Résultats faussement positifs de l'immunodosage du fentanyl et de la buprénorphine induits par le lopéramide.  |  Geno, KA., et al. 2022. J Appl Lab Med. 7: 1318-1328. PMID: 36036092

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N-Desmethyl Loperamide, 1 mg

sc-212189
1 mg
$400.00

N-Desmethyl Loperamide, 5 mg

sc-212189A
5 mg
$2000.00